Макролиды


К этой группе относятся антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. Из большого числа антибиотиков этой группы наибольшее практическое значение имеют эритромицин, олеандомицин, спирамицин, китазамицин, розамицин (три последних в СССР не выпускаются).

Макролиды обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (Neisseria) кокков; к их действию чувствительны также риккетсии, микоплазмы, бруцеллы (за исключением Brucella abortus), грамположительные палочки (Bacillus anthracis, Clostridium, Corynebacterium). Устойчивы к макролидам грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы, нокардии.

Как правило, микроорганизмы проявляют перекрестную устойчивость ко всем препаратам этой группы. Стафилококки и другие грамположительные микроорганизмы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, антибиотикам широкого спектра действия (тетрациклины, левомицетин), обычно сохраняют чувствительность к макролидам. В связи с этим макролиды находят широкое применение в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам грамположительными микроорганизмами.

Их назначают также в случае повышенной чувствительности больных к пенициллинам или цефалоспоринам. Активность макролидов в отношении микоплазм определяет целесообразность их применения при микоплазменной инфекции. Макролиды являются препаратами второй очереди при инфекциях, вызываемых грамотрицательными кокками и гемофильной палочкой, уступая по активности в этих случаях лишь пенициллинам.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Олеандомицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе устойчивыми к пенициллину и другим антибиотикам. Олеандомицин назначают при лечении пневмоний, при гнойных плевритах, тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, отитах, скарлатине, инфекциях мочевыводящих (в том числе гонореи) и желчных путей, флегмонах, карбункулах, фурункулах, раневых инфекциях. При тяжелых инфекциях его применяют в стадии долечивания после проведения…


Чувствительными к олеандомицину считаются штаммы микроорганизмов с пределами колебаний МПК 3 — 5 мкг/мл. Оптимальное антибактериальное действие олеандомицина проявляется в щелочной среде (рН 8,0), при рН 6,0 активность его значительно снижается (в 10 раз и более). В лабораторных условиях быстро возникает устойчивость к олеандомицину. Быстрое нарастание устойчивости наблюдается и после нескольких дней его клинического применения….


Эритромицина фосфат взрослым внутривенно вводят в дозе 200 мг 2—3 раза в сутки. Высшая суточная доза 600 мг но в тяжелых случаях возможно ее увеличение до 1 г. Детям препарат назначают из расчета 20 мг/кг. Для больных старше 60 лет дозу уменьшают до 1/2 и 3/4 обычной дозы. Для внутривенного введения необходимую дозу препарата растворяют…


Эритромицин эффективен также при лечении заболеваний, вызываемых микоплазмой, болезни легионеров, а также гонореи. Препарат целесообразно назначать при острых инфекциях, а при хронических заболеваниях его эффективность значительно ниже. Эритромицин обычно применяют при инфекциях средней тяжести; при тяжелых же заболеваниях (сепсис, менингит, остеомиелит) он применяется в стадии долечивания после проведения курса терапии другими более эффективными антибиотиками. В…


Эритромицин хорошо всасывается в кровь при введении в виде свечей. Концентрации антибиотика в крови в течение первых 2 ч после введения 40 мг/кг составляют 0,5—2 мкг/мл при максимуме 4 мкг/мл, через 4 ч уровень в крови еще достигает 0,5 мкг/мл. Эритромицин после приема внутрь проникает в ткани и полости организма. Концентрация препарата в плевральной, перитонеальной…


Устойчивость к эритромицину in vitro развивается быстро, по стрептомициновому типу; в ряде случаев она развивается в процессе лечения препаратом. С другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость, однако она может быть неполной. Так, среди устойчивых к эритромицину штаммов проявляют резистентность к олеандомицину от 30 до 70%. Частота выделения устойчивых к эритромицину штаммов микроорганизмов находится в…