Кумуляция препарата ристомицина при разных дозах введения
После введения дозы 10 000 ЕД/кг через 24 ч антибиотик в крови не выявляется, при дозе 15 000 и 20 000 ЕД/кг через 24 ч обнаруживается около 1 ЕД/мл ристомицина. Кумуляция препарата при повторных введениях наблюдается даже при нормальной функции почек.
Данные о концентрациях в сыворотке крови людей аналогичного ристомицину антибиотика ристоцетина представлены в таблице ниже.
Концентрация ристоцетина в сыворотке крови людей после внутривенного введения
Однократная доза, мг | мг/кг | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||
1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | ||
Взрослые 500 | 7 | 5—20 | 5 — 20 | 2—5 | 2,5—5 | 2,5 |
Взрослые 1000 | 14 | 5—40 | — | 20 | 10—20 | — |
500×3 | 21 | В среднем от 2,5 до 40 | ||||
500×4 | 28 | В среднем от 2,5 до 40 | ||||
1000×2 | 28 | В среднем от 2,5 до 40 | ||||
Дети | 12,5 | 1,5 — 10 | 2,5—10 | 0,5—1,5 | 2,5—2 | 0,5—10 |
25 | 10 — 20 | 0,5—5 | 0,5—0,7 | 2,5—10 | 2,5 | |
50 | В среднем от 2,5 до 20 |
Ристомицин выводится преимущественно почками (до 80% введенной дозы в течение 36—60 ч). Основная часть препарата выделяется с мочой в течение первых 3 ч после введения. С желчью ристомицин выделяется в незначительных количествах (0,1—0,2% введенной дозы).
Антибиотик хорошо проникает и обнаруживается в высоких концен-трациях в различных органах и тканях: почках, селезенке, легких, где его концентрация превышает концентрацию в крови, в меньших количествах— в печени, мышце сердца, ткани мозга. Через гематоэнцефалический барьер в норме не проникает, при менингитах обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях.
Препарат хорошо проникает в лимфу и обнаруживается в ней через 8 ч после введения в концентрациях, превышающих наблюдаемые в сыворотке крови в эти сроки. В плевральном и перитонеальном экссудатах его находят в концентрациях, составляющих 25—50% от достигаемых в сыворотке крови.
Показания и методы применения. Основными показаниями к применению ристомицина служат тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками и энтерококками: сепсис и эндокардиты, пневмонии, абсцессы легкого, эмпиема плевры, остеомиелиты, артриты, поражения кожи и мягких тканей, энтероколиты, а также стафилококковые менингиты, абсцессы мозга. Имеются многочисленные данные об эффективности антибиотика при тяжелых септических заболеваниях стафилококковой этиологии в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками не давало результатов.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина