Ристомицин (ристоцетин)
Синонимы: Ristocetin, Spontin.
Антибиотик, образуемый Proactinomyces fructiferi, var. ristomycini и др. Выделен в 1963 г.
Физико-химические свойства
Относится к группе высокомо-лекулярных антибиотиков сложного строения, содержащих углеводы, необычные аминокислоты и вещества фенольного характера. Ристомицин состоит из двух биологически активных компонентов — ристомицина А и В, которые идентичны ристоцетинам А и В. Молекулярная масса 2352.
Ристомицина сульфат — порошок или пористая масса светло-серого или светло-коричневого цвета, без запаха» растворим в воде, изотонических растворах хлорида натрия и глюкозы.
По химическим свойствам ристомицин аналогичен ристоцетину (спонтину), обдадает сходным с этим антибиотиком антибактериальным спектром и фармакологическими свойствами.
Антимикробное действие
Наибольшей чувствительностью к ристомицину обладают грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки); грамотрицательные микроорганизмы устойчивы (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр ристомицина
| Микроорганизм | МПК, ЕД/мл |
| Staphylococcus aureus | 1- 6,2 |
| Streptococcus pyogenes | 0,1-2 |
| Streptococcus faecalis | 0,1-10 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,1-3 |
| Neisseria gonorrhoeae | 50 |
| Neisseria meningitidis | 25—100 и более |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,5-3,1 |
| Mycobacterium tuberculosis | 1-6,2 |
| Clostridia spp. | 0,5-1,6 |
| Klebsiella pneumoniae | >100 |
| Escherichia coli | >100 |
Ристомицин активен в отношении большинства штаммов стафилококков, устойчивых к действию бензилпенициллина, левомицетина, тетрациклина и других антибиотиков. Устойчивые к ристомицину штаммы этого микроорганизма обнаруживаются редко. Белками сыворотки крови связываются мало; оптимум действия при рН 5,0—7,0.
Механизм антибактериального действия препаратов данной группы связывают с подавлением последних стадий биосинтеза клеточной стенки. Конкретное место приложения антибактериального эффекта неизвестно.
Всасывание, распределение, выведение
При приеме внутрь ристомицин практически не всасывается. Единственный путь применения этого препарата — внутривенное введение. В терапевтической концентрации (5 ЕД/мл) после однократного внутривенного введения в дозах 10 000, 15 000 и 20 000 ЕД/кг препарат сохраняется в сыворотке крови в течение 6 ч и более.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Ристомицин вводят только внутривенно. При попадании под кожу или в мышцу раствор антибиотика оказывает раздражающее действие. Перед использованием препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия и вводят в вену капельным методом в течение 30—60 мин; 250 000 ЕД ристомицина рекомендуется растворять в 125 мл изотонического раствора хлорида натрия, 1 000 000 ЕД—в 500 мл….
После введения дозы 10 000 ЕД/кг через 24 ч антибиотик в крови не выявляется, при дозе 15 000 и 20 000 ЕД/кг через 24 ч обнаруживается около 1 ЕД/мл ристомицина. Кумуляция препарата при повторных введениях наблюдается даже при нормальной функции почек. Данные о концентрациях в сыворотке крови людей аналогичного ристомицину антибиотика ристоцетина представлены в таблице…
