Устойчивость стафилококков к ванкомицину
Штаммы стафилококков, в том числе метициллиноустойчивые, резистентные к действию бензилпенициллина, стрептомицина, тетрациклина, макролидов и др., чувствительны к ванкомицину, перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не установлено.
Ванкомицин практически не связывается белками сыворотки.
Всасывание, распределение, выведение
При пероральном введении антибиотик не всасывается; методом выбора является внутривенное введение. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с болезненностью. Терапевтические концентрации в крови поддерживаются в течение 8—10 ч после введения, высота достигаемых уровней зависит от используемых доз препарата (смотрите таблицу ниже).
Концентрация ванкомицина в сыворотке крови после однократного внутривенного введения
| Доза | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||||
| мг | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11- -12 ч | 24 ч |
| Взрослые: | |||||||
| 500 | 7 | 6—25 | 3—5 | 2—4 | 1 | 0,5 — 1,8 | 0,5—1 |
| 1000 | 14 | 10—40 | 10 | 5—10 | 5 | 3 | 2 |
| 500×4 | 28 | — | — | В среднем | 8—14 | — | — |
| 1000×2 | 28 | — | — | В среднем | 10—25 | — | — |
| Дети | 20 | 13 —50 | 10 | — | 6,5 | 6 | — |
Т1/2 антибиотика составляет 2—4 ч. При многократном введении возможна кумуляция. Интервалы между введениями антибиотика составляют 8—12 ч.
Ванкомицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. При менингитах антибиотик обнаруживается в ликворе в концентрации, составляющей 10—20% концентрации в сыворотке крови (5—10 мкг/мл). Антибиотик быстро проникает в полости плевры, перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, достигая концентрации 50—100% уровня в сыворотке крови.
Ванкомицин обнаруживается в желчи (до 50% уровня в сыворотке крови), с калом препарат выделяется в незначительном количестве.
Выведение ванкомицина
Ванкомицин в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации (до 90%). Концентрация в моче составляет 100—300 мкг/мл. При введении внутрь почти весь ванкомицин выделяется с калом.
Показания и методы применения
Антибиотик назначают при тяжелых инфекциях, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим антибиотикам. При легком течении или заболеваниях средней тяжести ванкомицин не применяют. Особенно важна возможность использования ванкомицина при аллергии к пенициллинам.
Эффективность
Ванкомицин эффективен при сепсисе, абсцессах легких, пневмониях, остеомиелитах, эндокардитах, менингитах, энтероколитах и других заболеваниях, вызванных стафилококками, устойчивыми к большинству антибиотиков.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
