Ванкомицин
Синоним: Vancocin.
Антибиотик, образуемый Streptomyces orientalis. Получен в 1965 г
Физико-химические свойства
Суммарная формула. C148H185О56N21Cl4. Относится к высокомолекулярным углеводосодержащим антибиотикам. В комплекс ванкомицина входят 4 биологически активных вещества, содержащих карбоксильные, аминные и фенольные группы. Гидрохлорид ванкомицина хорошо растворим в воде (более 100 мг/кг), умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире. В водных растворах при рН 3,0—7,0 (37° С) стабилен (за 6 дней инактивируется до 10%).
Антимикробное действие
Ванкомицин активен в отношении большинства грамположительных кокков и бактерий — стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий и др. (тсмотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр ванкомицина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,2—3 |
| Streptococcus pyogenes | 0,2—3 |
| Streptococcus viridans | 0,3—12,5 |
| Streptococcus faecalis | 0,4—6,4 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,2—1,6 |
| Actinomyces israeli | 0,8—5 |
| Bacillus anthracis | 1,6—6,2 |
| Clostridia spp. | 0,2—5 |
| Escherichia coli | 100 и более |
| Klebsiella spp. | 100 и более |
| Yersinia spp. | 100 и более |
| Shigella spp. | 100 и более |
| Salmonella spp. | 100 и более |
| Proteus spp. | 100 и более |
К нему устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Ванкомицин на бактериальную клетку действует бактерицидно. Концентрации препарата, обеспечивающие бактерицидный эффект, близки к бактериостатическим либо несколько превосходят их. Антибиотик активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Оптимум действия при рН 8,0, при снижении рН до 6,0 эффект резко падает.
Ванкомицин блокирует синтез клеточной стенки грамположительных микроорганизмов путем комплексообразования с различными пептидными структурами цитоплазматической мембраны бактериальной клетки.
Микроорганизм устойчивые к действию ванкомицина
Природно-устойчивые к действию ванкомицина среди грамположительных кокковых микроорганизмов не обнаружены. In vitro после многократных пассажей на средах с возрастающими концентрациями антибиотика удается повысить устойчивость микроорганизмов к ванкомицину лишь в несколько раз (в 4 раза после 20 пассажей). В клинике в процессе лечения ванкомицином развития устойчивости не наблюдается.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Антибиотик показан при энтерококковом эндокардите а также при смешанных инфекциях, вызываемых стрептококками и устойчивыми стафилококками. Назначение Ванкомицин внутрь назначают в комбинации с гентамицином и нистатином для «стерилизации» кишечника и профилактики развития инфекций у больных со злокачественными заболеваниями крови. Также целесообразно назначать препарат внутрь при лечении псевдомембранозных энтероколитов, связанных с антибиотикотерапией. Для внутривенного микроструйного введения 0,5…
Штаммы стафилококков, в том числе метициллиноустойчивые, резистентные к действию бензилпенициллина, стрептомицина, тетрациклина, макролидов и др., чувствительны к ванкомицину, перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не установлено. Ванкомицин практически не связывается белками сыворотки. Всасывание, распределение, выведение При пероральном введении антибиотик не всасывается; методом выбора является внутривенное введение. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с болезненностью. Терапевтические концентрации…
