Окситетрациклин
Синонимы: Biostat, Embryostat, Geomycin, Hydroxytetracyclin, Riomitsin, Ryomycin, Terramycin, Terrabon и др.
Образуется Streptomyces rimosus. Выделен в 1948 г (смотрите рисунок ниже).
Окситетрациклин
Физико-химические свойства. Суммарная формула: C22H44N2O9. Молекулярная масса основания 460,4, гидрохлорида — 497.
Окситетрациклина основание представляет собой аморфное вещество светло-желтого цвета. Растворимость окситетрациклина основания в воде зависит от рН среды: при рН от 4,0 до 6,0 плохо растворяется в воде, при рН 1,2 или 9,0 растворимость составляет 3—4%. Хорошо растворяется в этаноле, метаноле, пропиленгликоле, ацетоне, не растворяется в эфире и петролейном эфире. Образует соли с кислотами и минеральными основаниями. Легко образует комплексы с неорганическими солями.
Окситетрациклина гидрохлорид представляет собой желтые кристаллы без запаха, с горьковатым вкусом. Хорошо растворим в воде (6,9 мг/мл при 28° С), этаноле, ацетоне, слабо растворим в хлороформе, бензине и эфире; 1 % раствор гидрохлорида окситетрациклина имеет рН 2,5.
Окситетрациклин устойчив в водных растворах при рН 1,0—9,8 при температуре 5° С в течение месяца. При температуре 37° С инактивируется при рН 7,0 в течение суток. Стабильность водных растворов окситетрациклина значительно снижается в присутствии ионов меди и других тяжелых металлов. Прибавление веществ, связывающих эти ионы (цитраты), увеличивает устойчивость антибиотика в растворах. Устойчивые растворы антибиотика можно также получить при использовании низкомолекулярных спиртов в качестве растворителя.
Окситетрациклин сохраняет активность в питательных средах при 25° С в течение 2 нед. В лошадиной сыворотке он устойчив в течение 24 ч при 37° С. В сухом виде окситетрациклин выдерживает длительное хранение.
Лекарственные формы, показания и методы применения
В клинике применяют основание и гидрохлорид окситетрациклина. Антибактериальный спектр окситетрациклина соответствует другим тетрациклинам. Препарат назначают при лечении инфекций, вызываемых чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами (пневмонии различной этиологии, бронхит, сепсис, подострый септический эндокардит в стадии долечивания, пиелонефрит, холецистит, остеомиелит, бактериальная дизентерия, коклюш, гонорея, бруцеллез, туляремия и т. д.), он высокоэффективен при амебиазе, риккетсиозах, орнитозе и пситтакозе.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Водный раствор окситетрациклина для местного применения готовят ex tempore из расчета 1—5 мг антибиотика в 1 мл растворителя. Салфетки, пропитанные водным раствором окситетрациклина или мазью с антибиотиком, накладывают на очаг поражения с заменой через каждые 12—24 ч. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2—3 нед. Местное применение препарата противопоказано при кожных заболеваниях, вызванных грибами рода…
Суточные дозы детям и взрослым вводят равными частями 4 раза в сутки. Суспензию запивают водой или молоком. Приготовленную водную суспензию можно хранить не более 1 нед при комнатной температуре. Окситетрациклина гидрохлорид для внутримышечного введения Кристаллический порошок желтого цвета, растворим в воде. Назначать окситетрациклин внутримышечно рекомендуют в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен, невозможен или вызывает…
Окситетрациклин применяют для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных, особенно при операциях в брюшной полости, хирургическом сепсисе, перитонитах, смешанных инфекциях, инфекциях мочеполового тракта и желчевыводящих путей, что основано на концентрировании и создании высоких уровней антибиотика в желчи и моче. Окситетрациклин широко используется в глазной практике (конъюнктивиты, блефариты, язвы роговой оболочки и т. д.),…