Метациклин


Синонимы: Optimycin, Rondomycin, рондомицин. Метациклин (6-дезокси-6-деметил-6-метилен-5-окситетрациклин) — полусинтетическое производное окситетрациклина, является его структурным аналогом (смотрите рисунок ниже).

Метациклин

Метациклин

Физико-химические свойства. Суммарная формула: С22Н22N2О8НСl. Молекулярная масса 478,5.

Желтый кристаллический порошок. В виде гидрохлорида удовлетворительно растворим в воде, плохо растворим в спирте и других органических растворителях. Стабилен в кристаллическом состоянии; по степени стабильности в водных растворах близок к природным тетрациклинам.

Антимикробное действие

По спектру антимикробного действия подобен другим тетрациклинам. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, спирохет, лептоспир, риккетсий, хламидий и др. (смотрите таблицу ниже).

Спектр действия и сравнительная антибактериальная активность природного и полусинтетических тетрациклинов

Микроорганизм МПК, мкг/мл
тетрациклина метациклина доксициклина миноциклина
Staphylococcus aureus 0,1 — 1,6 0,4—1 0,04—1 0,2—1,6
Staphylococcus aureus (резистентные к тетрациклину) >100 >100 >100 0,5—>50
Streptococcus pyogenes (группа А) 0,05—10 и более 0,1—5 и более 0,1 — 1,6 0,1 — 1
Streptococcus viridans 0,1 — 10 и более 0,2—10 и более 0,1 — 10 и более 0,1—25
Streptococcus pneumoniae 0,05—3,1 0,05—0,1 0,05—0,5 0,04—0,1
Streptococcus faecalis 0,1 — 100 и более 3,1 — 100 и более 1,6—100 и более 1,6—100 и более
Neisseria gonorrhoeae 0,4—6,2 0,1—3,1 0,1—3,1 0,2—3,1
Haemophilus influenzae 0,3—12,5 0,8—3,1 1,6—6,2 1,6—6,2
Escherichia coli 0,5—50 и более 3,1—50 и более 1,6—50 и более 3,1—50 и более
Proteus mirabilis 10—100 и более 4—100 и более 4—100 и более 4—100 и более
Proteus vulgaris 10—100 и более 4—100 и более 4—100 и более 4—100 и более
Proteus rettgeri 5 — 100 и более 50—100 и более 16—50 и более 4—50 и более
Proteus morganii 10—100 и более 50—100 и более 16—50 и более 4—50 и более
Providencia spp. 10—100 >100 >100 >100
Klebsiella pneumoniae 1 — 100 6,2—100 и более 6,2—100 и более 3,1—25
Pseudomonas aeruginosa >100 >100 >100 >100
Serratia spp. 5—100 и более 500 50 25
Enterobacter spp. 2—100 и более 6,2—100 и более 12,5—25

6,2—12,5

По степени антимикробной активности сравним с классическими тетрациклинами. Устойчивость микроорганизмов к метациклину обычно сопровождается одновременной устойчивостью к тетрациклину и окситетрациклину.

Развитие устойчивости к метациклину in vitro происходит медленно, ступенеобразно, однако у стафилококков и кишечной палочки она формируется быстрее, чем к доксициклину.

Как и природные тетрациклины, метациклин на микробную клетку действует бактериостатически. Бактерицидный эффект выявляется только при высоких концентрациях антибиотика. Разница между минимальной подавляющей и минимальной бактерицидной концентрацией антибиотика составляет 16—20 раз и более. Механизм антимикробного действия метациклина аналогичен описанному для природных тетрациклинов. Белками сыворотки связывается на 80%.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Всасывание, распределение и выведение метациклина

Основная особенность метациклина — хорошая всасываемость после приема внутрь и длительное сохранение терапевтических концентраций в крови. После однократного приема внутрь в дозе 150 мг максимальные концентрации препарата в крови достигаются через 2—3 ч. Терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12 ч, антибиотик обнаруживается в крови через 24 ч после однократного введения. Терапевтические концентрации поддерживаются в крови…