Всасывание, распределение и выведение метациклина
Основная особенность метациклина — хорошая всасываемость после приема внутрь и длительное сохранение терапевтических концентраций в крови. После однократного приема внутрь в дозе 150 мг максимальные концентрации препарата в крови достигаются через 2—3 ч. Терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12 ч, антибиотик обнаруживается в крови через 24 ч после однократного введения. Терапевтические концентрации поддерживаются в крови при двукратном введении метациклина в суточной дозе 600 мг (смотрите таблицу ниже).
Концентрация метациклина в сыворотке крови при приеме внутрь
| Однократная доза, мг | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |||||||
| 1 ч | 2 ч | 3 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | 24 ч | |
| 150 | — | 1—1,2 | — | 1 —1,5 | — | 0,8—1 | — | 0,2—0,5 |
| 300 | 1 — 1,5 | 2—2,5 | — | 1,5—3 | — | 1,4—3 | — | 0,4—0,7 |
| Повторные введения | Средняя концентрация | |||||||
| 300×2 | 2—2,5 мкг/мл | |||||||
| 150×4 | 2—2,2 мкг/мл | |||||||
Общим признаком, характеризующим фармакокинетику антибиотика, является медленное всасывание и длительное сохранение на постоянном уровне, обеспечивающее возможность введения антибиотика дважды в сутки. Т 1/2 метациклина составляет 14 ч.
Метациклин хорошо проникает в жидкости и ткани организма больного, обнаруживаясь в терапевтических концентрациях в легких, тканях почек, предстательной железы, стенках желудка и кишечника, плевральном и перитонеальном экссудатах, гное абсцессов и др. Как и другие тетрациклины, проникает через плаценту, откладываясь в ткани плода. Выводится почками и с калом, причем с последним выводится не только не всосавшийся препарат, но и экскретируемый желчью. Общее количество метациклина, выделяемого через кишечник, составляет 50%; на долю почечного клиренса антибиотика приходится около 30%. В первые 8 ч выводится 30—40%, в последующие 9—24 ч — 30—40% введенной дозы. В целом за 96 ч суммарно из организма больного выделяется более 90% принятого количества препарата. Концентрация антибиотика в желчи после его введения в дозе 300 мг колеблется в пределах 2—20 мкг/мл, в моче — 30—50 мкг/мл.
Выведение метациклина замедляется при почечной недостаточности; Т1/2 препарата у больных в состоянии анурии удлиняется до 40 ч и более.
Метациклин применяют при лечении инфекций, вызываемых чувствительными к его действию возбудителями: заболеваний органов дыхания (острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема легких, пневмония, а также фарингиты, тонзиллиты, синуситы), инфекций кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, паронихии, фолликулиты и т. д.), генерализованных инфекций (септицемия — в стадии долечивания), в пред- и послеоперационном периоде с целью профилактики послеоперационных осложнений, при заболеваниях мочевыводящих путей и т. д.
При заболеваниях средней тяжести суточная доза для взрослых составляет 600 мг, при тяжелом течении инфекции доза антибиотика может быть удвоена. Препарат применяют 2—3 раза в сутки. Детям старше 8 лет метациклин назначают из расчета 7,5—10 мг/кг 2—3 раза в сутки равными дозами, при тяжелых инфекциях—15 мг/кг.
Побочные реакции при лечении метациклином аналогичны наблюдаемым при лечении природными тетрациклинами. Частота возникновения желудочно-кишечных расстройств составляет 7 — 8%.
Форма выпуска. Капсулы с содержанием 0,15 и 0,3 г метациклина гидрохлорида.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
