Концентрация тобрамицина в сыворотке крови больных с нарушенной выделительной функцией почек
При нарушении выделительной функции почек, когда выведение антибиотика замедляется, концентрация в крови возрастает (смотрите таблицу ниже).
Концентрация тобрамицина в сыворотке крови больных с нарушенной выделительной функцией почек после внутримышечного введения в дозе 50 мг
Клиренс эндогенного креатинина, мл/мин | Концентрация (мкг/мл) через | |||||||
1 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | 24 ч | 36 ч | 48 ч | Т 1/2 ч | |
20—40 | 3,4 | 2,5 | 1,9 | 0,5 | 0,8 | 0,4 | 0,2 | 10 |
10—20 | 3,4 | 2,6 | 2,1 | 1,8 | 1,15 | 0,7 | 0,5 | 14 |
10 | 3,64 | 3 | 2,5 | 2,2 | 1,9 | 1,6 | 1,2 | 27 |
При значительной степени нарушения выделительной функции почек клиренс креатинина менее 2 мл/мин) Т1/2 может составлять 56 ч, при 5—10 мл/мин —20—36 ч.
У новорожденных максимальный уровень антибиотика в крови обнаруживается через 30—60 мин после внутримышечного введения и колеблется в пределах 4—6 мкг/мл при введении препарата в дозе 2 мг/кг. Значение Т 1/2 у новорожденных с массой тела меньше 1500 г составляет более 8 ч; у детей с массой тела 1500—2500 г — 6—8 ч и с массой тела более 2500 г—4 ч. Кумуляция тобрамицина не наблюдается при введении антибиотика каждые 12 ч детям с массой тела менее 2500 г и каждые 8 ч — с массой тела более 2500 г.
Препарат хорошо проникает в большинство тканей, обнаруживаясь в наибольшей концентрации в почках, в наименьшей — в ткани мозга. Антибиотик проникает через плацентарный барьер, после однократного внутримышечного введения матери в дозе 2 мг/кг концентрация препарата в плаценте составляет 1 мкг/г, в амниотической жидкости — 0,25 мкг/мл, в почках плода — 2 мкг/г.
Из организма тобрамицин выводится почками путем клубочковой фильтрации. Концентрация антибиотика в моче в зависимости от вводимой дозы колеблется от 50 до 500 мкг/мл; наиболее высокий уровень препарата обнаруживается в течение первых 3—6 ч, в последующие часы концентрация в моче снижается. В течение первых 3 ч с мочой выделяется 20—30%, 6 ч—50—60% введенной дозы. Всего за сутки с мочой выводится до 90% введенной дозы (в биологически активной форме).
При приеме внутрь тобрамицин не всасывается. При гемодиализе, периодически проводимом у таких больных, концентрация антибиотика в| крови снижается в среднем на 50%.
Показания и методы применения
Показания к применению тобрамицина те же, что и для гентамицина. Антибиотик является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательного тракта, сепсиса, септического эндокардита, инфекций центральной нервной системы, хирургического сепсиса, перитонита, инфицированных ожогов и др.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина