Нистатин

Синонимы: Biotanal, Fungistatin, Fungicidin, Herniocid, Moronal, Mycostatin, Nystafungin.

Антибиотик образуется Streptomyces noursei. Выделен в 1950 г. В 1954 г. получен в кристаллическом виде (смотрите рисунок ниже).

Нистатин

Физико-химические свойства. Суммарная формула: С_46-47Н_73-75NO₁₈. Молекулярная масса 950.

Относится к полиеновым антибиотикам, является амфотерным тетраеном, содержащим микозамин. В очищенном виде представляет собой кристаллический бледно-желтый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле, этаноле, бутаноле и диоксане. Хорошо растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, пропиленгликоле.

Нистатин светочувствителен, не стоек при воздействии температуры, окисляется кислородом воздуха. В кристаллическом виде при 0—5° С без воздействия света и влаги сохраняет активность в течение 1 года Водные суспензии менее стабильны: при рН 6,0 и 4° С инактивируется на 9% через 24 ч, на 14% — через 48 ч, на 20% — через 72 ч. Быстро инактивируется в кислой и щелочной среде.

Противогрибковое действие

Нистатин in vitro оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов (смотрите рисунок ниже), проявляет амебоцидное действие, активен в отношении лейшманий.

Спектр противогрибкового действия нистатина

На грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы действует в концентрациях не менее 100 мкг/мл.

Наибольший практический интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, рост которых задерживается при концентрации 1—6,2 мкг/мл.

Оптимум действия нистатина проявляется при рН 4,5—6,5 и 25° С. При рН 7,0 и температуре 37° С действие антибиотика снижается. Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, цистеина, глутатиона, глюкозы, мальтозы, лактозы и др.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина