Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Оксациллин, диклоксациллин / Активность оксациллина и диклоксациллин в отношении пенициллиназообразующих стафилококков

Активность оксациллина и диклоксациллин в отношении пенициллиназообразующих стафилококков



In vitro в отношении пенициллиназообразующих стафилококков оба препарата активнее бензилпенициллина более чем в 250 раз и метициллина — в 5—8 раз. МПК оксациллина в отношении этих штаммов колеблется в пределах 0,4—6,2 мгк/мл со средними значениями Для большинства штаммов 0,2—0,8 мкг/мл. Антибактериальное действие диклоксациллина в отношении не образующих пенициллиназу штаммов стафилококков сравнимо с активностью бензилпенициллина (пределы колебаний МПК 0,02—0,4 мкг/мл и 0,1 —1,2 ЕД/мл соответственно) (смотрите таблицу ниже).

Сравнительная чувствительность стафилококков к различным пенициллинам

Препарат Пенициллиназообразующие стафилококки Чувствительные к
бензилпенициллину стафилококки
(не образующие пенициллиназу)
МПК, мкг/мл относительная
активность
МПК, мкг/мл относительная
активность
Бензилпенициллин * Устойчивы 1 0,03 1
Метициллин 1,2—3,2 >50 1,2—2 0,01—0,025
Оксациллин 0,4—0,9 >250 0,1—03 0,1—0,2
Диклоксациллин 0,1 — 1,2 >250 0,02—0,4 1—0,5

* МПК —в ЕД/мл.

На бактериальную клетку действуют бактерицидно. Устойчивость микробов к антибиотикам in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Штаммы стафилококков, устойчивые к бензилпенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам, чувствительны к оксациллину и диклоксациллину. Метициллиноустойчивые стафилококки характеризуются полной перекрестной устойчивостью к оксациллину и частичной — к диклоксациллину.

Диклоксациллин и оксациллин связываются сывороткой крови в большей степени, чем метициллин (88—96%).

Изоксазолиловые пенициллины различаются между собой по некоторым свойствам. Диклоксациллин более кислотоустойчив, чем оксациллин и клоксациллин, и превосходит их по степени стабильности к разрушающему действию пенициллиназы.

Всасывание, распределение, выведение

В отличие от метициллина изоксазолиловые пенициллины хорошо всасываются как при приеме внутрь, так и при внутримышечном введении. Всасывание препаратов натощак лучше, чем после приема пищи. Концентрация достигает максимума через 1 ч после приема оксациллина и через 1—2 ч после приема диклоксациллина. В последующие часы концентрация антибиотиков в сыворотке крови быстро падает, на терапевтическом уровне держится в течение 3 ч после приема внутрь 500 мг оксациллина и 4—6 ч — той же дозы диклоксациллина (смотрите таблицу ниже).

Концентрация оксациллина и диклоксациллина в сыворотке крови

Способ
введения
Разовая доза, мг Концентрация антибиотиков (мкг/мл)
после введения через
Внутрь Оксациллин
250 0,5—2,3 0,7—2,9 0,3 0—0,8
500 3—11,2 1,4—6,0 1,5—2,0 0—0,3
1000 5—19,0 2,5—13 2,0—5,0 0,5—4,0 0—0,27
250×4 1 — 1,68 0,3 0—0,5
500×4 2,8—6,0 1,5 — 3,0 0,7—1,0 0—31
Внутрь Диклоксациллин
250 3—11,7 6—11,5 2,5—4 0,9—2,6 0,4
500 9,5—24,1 11,0—19,0 7,5—9,0 3,5—5,1 0,8—2,2
1000 26,0 28,0 20,0 8,0
250×4 7—12,0 3,9—7,7 3,5—4,0 1,0—6,0 0,5—1,7
500×4 10,2—16,0 11 — 17,0 8,0—9,0 2,1—8,4 2,0
Внутримышечно Оксациллин 500 4,9—10 1 — 3,6 0,5—1,1 0,4
Диклоксациллин 500 16,7—24,3 15,5—19,6 7,0—8,0 1,5—9,0 1,8—3,2


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: