Зависимость уровня антибиотиков в сыворотке крови от применяемых доз препаратов
Установлена выраженная зависимость уровня антибиотиков в сыворотке крови от применяемых доз препаратов (при повышении дозы от 250 до 1000 мг максимальные показатели концентраций возрастают в 4 раза и более). Кумуляция препаратов при повторном введении не наблюдается.
Диклоксациллин всасывается более полно по сравнению с оксациллином. При введении одинаковых доз максимальные концентрации диклоксациллина в крови в 2—3 раза и более выше, чем концентрация оксациллина.
При внутримышечном введении оксациллина в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Эти различия менее выражены для диклоксациллина, при обоих путях введения которого в крови обнаруживаются близкие концентрации, что обусловлено его более полной всасываемостью из желудочно-кишечного тракта. Уровни диклоксациллина и оксациллина в крови при внутривенном и внутримышечном введении существенно различаются.
Концентрации антибиотиков в крови при внутривенном введении 500
Концентрации антибиотиков в крови при внутривенном введении 500 мг более чем вдвое превышают наблюдаемые при введении той же дозы внутримышечно, однако продолжительность сохранения терапевтических уровней в первом случае меньше. Так, после внутривенного введения VX) мг диклоксациллина пределы колебаний концентраций антибиотика в крови через 30 мин составляют 36—59,5 мкг/мл, через 1 ч—20— мкг/мл, через 2 ч—7,2—11,4 мкг/мл, через 4 ч—0—2,5 мкг/мл.
Закономерности всасывания и выведения изоксазолиловых пенициллинов у новорожденных
Закономерности всасывания и выведения изоксазолиловых пенициллинов у новорожденных и детей раннего возраста аналогичны наблюдаемым для бензилпенициллина. При введении адекватных доз уровни оксациллина и диклоксациллина в крови у новорожденных выше, чем у детей старшего возраста.
Характер всасывания и распределения оксациллина и диклоксациллина
Характер всасывания и распределения оксациллина и диклоксациллина в тканях и жидкостях организма у человека изучен недостаточно. В норме в спинномозговую жидкость антибиотики не проникают.
Через 1—3 ч после приема внутрь оксациллина в плевральной жидкости содержится 10%, асцитической—50%, синовиальной—50% его уровня в сыворотке крови; в полости перикарда препарат не выявляется. В терапевтической концентрации (3—5 мкг/г) он обнаруживается в костной ткани.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
