Цефалоридин
Синонимы: Ceporin, Ceporan, Glaxoridin, Keflodin, Kefspor, Loridine и др.
Физико-химические свойства
7-[(2-Тиенил)ацетамидо]-3-( 1 -пиридилметил)-3-цефем-4-карбоновая кислота (смотрите рисунок ниже).
Цефалоридин
Суммарная формула: С19Н17N3О4S2. Молекулярная масса 415,5.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (220—250 мг/мл). В сухом виде стабилен, в водном растворе при 4°С в темноте сохраняет активность 4 нед, при 25°С—4 дня. В щелочных растворах, особенно в сыворотке человека, нестабилен, при комнатной температуре в течение 5 дней теряет более 90% активности, при 4°С в течение 12 дней — 40%. Растворы цефалоридина темнеют на свету.
Антимикробное действие
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов (стафилококков — пенициллиназообразующих и пенициллиназонегативных, пневмококков, стрептококков, гонококков, менингококков), сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий, трепонем. К нему чувствительны большинство грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Proteus msyabilis, Haemophilus influenzae и др.) (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр цефалоридина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pneumoniae | 0,02 —0,04 |
| Streptococcus pyogenes | 0,001—0,05 |
| Streptococcus viridans | 0,12 —1 |
| Streptococcus faecalis | 6—50 и более |
| Staphylococcus aureus (чувствительные к бензилпенициллину) | 0,01 —0,1 |
| Staphylococcus aureus (устойчивые к бензилпенициллину) | 0,1—5 и более |
| Staphylococcus (метициллинорезистентные) | 1 —50 и более |
| Clostridia spp. | 0,1— 1 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,5— 1 |
| Bacillus anthracis | 0,1— 1 |
| Neisseria meningitidis | 0,8— 5 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,1— 0,4 |
| Haemophilus influenzae | 3 —12,5 |
| Escherichia coli | 2—50 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 |
| Proteus mirabilis | 2— 50 и более |
| Proteus vulgaris | 5—100 и более |
| Proteus rettgeri | >100 |
| Proteus morganii | >100 |
| Klebsiella spp. | 5—25 и более |
| Salmonella spp. | 2—10 и более |
| Shigella spp. | 1 — 10 и более |
Цефалоридин умеренно активен в отношении энтерококков, индолотрицательных штаммов протея, не действует на синегнойную палочку, большинство индолположительных штаммов протея, а также на риккетсии, вирусы, простейшие.
Цефалоридин обладает преимущественной активностью в отношении кокковых микроорганизмов, за исключением энтерококков. МПК антибиотика в отношении большинства штаммов стафилококков, как чувствительных к бензилпенициллину, так и устойчивых к его действию, колеблется в пределах 0,01—0,1 мкг/мл (при средних колебаниях МПК 0,1—5 мкг/мл и более). Штаммы стафилококков, устойчивые к метициллину, характеризуются перекрестной устойчивостью и к цефалоридину. Эта устойчивость характеризуется гетерогенностью и является температурозависимой. В отличие от метициллинорезистентных штаммов Staphylococcus aureus устойчивые к метициллину Staphylococcus epidermidis чувствительны к цефалоридину.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Схема применения цефалоридина корригируется (удлинение интервала между введениями или уменьшение дозы препарата) у больных с нарушением выделительной функции почек (смотрите таблицу ниже). Ориентировочные схемы применения цефалоридина при почечной недостаточности Креатинин сыворотки крови, ш% Клиренс креатинина, мл/мин Т 1/2,ч Максимальная суточная доза и интервал между введениями >10 <10 8—30 и более 0,5 г каждые 24—48 ч…
Цефалоридин выводится из организма почками преимущественно путем клубочковой фильтрации; доля канальцевой секреции в выведении антибиотика незначительна. В течение первых 6 ч после внутримышечного введения выводится около 75% введенной дозы, в течение суток — 83% (более 90%). Концентрация антибиотика в моче через 2 ч после внутримышечного введения в дозе 500 мг составляет 1500—3000 мкг/мл, через 6—12…
При введении внутрь цефалоридин всасывается плохо. После приема внутрь 1 г антибиотика максимальный уровень в крови составляет 0,5 мкг/мл; с мочой при этом способе введения в течение 24 ч выводится лишь 1,3—5%. Цефалоридин применяют парентерально (внутримышечно или внутривенно). При внутримышечном введении он быстро всасывается, максимальный уровень в крови устанавливается через 30 мин—1 ч после введения…
В отношении стрептококков и пневмококков цефалоридин по степени активности близок бензилпенициллину и значительно уступает ему по активности в отношении гонококков и менингококков. Streptococcus faecalis устойчив к цефалоридину. При сочетании с гентамицином антимикробное действие цефалоридина in vitro в отношении этого микроорганизма усиливается, однако в клинике этот эффект в пределах обычных терапевтических концентраций не воспроизводится. Анаэробные грамположительные…
