Цефалоридин


Синонимы: Ceporin, Ceporan, Glaxoridin, Keflodin, Kefspor, Loridine и др.

Физико-химические свойства

7-[(2-Тиенил)ацетамидо]-3-( 1 -пиридилметил)-3-цефем-4-карбоновая кислота (смотрите рисунок ниже).


Цефалоридин

Цефалоридин


Суммарная формула: С19Н17N3О4S2. Молекулярная масса 415,5.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (220—250 мг/мл). В сухом виде стабилен, в водном растворе при 4°С в темноте сохраняет активность 4 нед, при 25°С—4 дня. В щелочных растворах, особенно в сыворотке человека, нестабилен, при комнатной температуре в течение 5 дней теряет более 90% активности, при 4°С в течение 12 дней — 40%. Растворы цефалоридина темнеют на свету.

Антимикробное действие

Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов (стафилококков — пенициллиназообразующих и пенициллиназонегативных, пневмококков, стрептококков, гонококков, менингококков), сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий, трепонем. К нему чувствительны большинство грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Proteus msyabilis, Haemophilus influenzae и др.) (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр цефалоридина

Микроорганизм МПК, мкг/мл
Streptococcus pneumoniae 0,02 —0,04
Streptococcus pyogenes 0,001—0,05
Streptococcus viridans 0,12 —1
Streptococcus faecalis 6—50 и более
Staphylococcus aureus (чувствительные к бензилпенициллину) 0,01 —0,1
Staphylococcus aureus (устойчивые к бензилпенициллину) 0,1—5 и более
Staphylococcus (метициллинорезистентные) 1 —50 и более
Clostridia spp. 0,1— 1
Corynebacterium diphtheriae 0,5— 1
Bacillus anthracis 0,1— 1
Neisseria meningitidis 0,8— 5
Neisseria gonorrhoeae 0,1— 0,4
Haemophilus influenzae 3 —12,5
Escherichia coli 2—50 и более
Pseudomonas aeruginosa >100
Proteus mirabilis 2— 50 и более
Proteus vulgaris 5—100 и более
Proteus rettgeri >100
Proteus morganii >100
Klebsiella spp. 5—25 и более
Salmonella spp. 2—10 и более
Shigella spp. 1 — 10 и более

Цефалоридин умеренно активен в отношении энтерококков, индолотрицательных штаммов протея, не действует на синегнойную палочку, большинство индолположительных штаммов протея, а также на риккетсии, вирусы, простейшие.

Цефалоридин обладает преимущественной активностью в отношении кокковых микроорганизмов, за исключением энтерококков. МПК антибиотика в отношении большинства штаммов стафилококков, как чувствительных к бензилпенициллину, так и устойчивых к его действию, колеблется в пределах 0,01—0,1 мкг/мл (при средних колебаниях МПК 0,1—5 мкг/мл и более). Штаммы стафилококков, устойчивые к метициллину, характеризуются перекрестной устойчивостью и к цефалоридину. Эта устойчивость характеризуется гетерогенностью и является температурозависимой. В отличие от метициллинорезистентных штаммов Staphylococcus aureus устойчивые к метициллину Staphylococcus epidermidis чувствительны к цефалоридину.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Схема применения цефалоридина корригируется (удлинение интервала между введениями или уменьшение дозы препарата) у больных с нарушением выделительной функции почек (смотрите таблицу ниже). Ориентировочные схемы применения цефалоридина при почечной недостаточности Креатинин сыворотки крови, ш% Клиренс креатинина, мл/мин Т 1/2,ч Максимальная суточная доза и интервал между введениями >10 <10 8—30 и более 0,5 г каждые 24—48 ч…


Цефалоридин выводится из организма почками преимущественно путем клубочковой фильтрации; доля канальцевой секреции в выведении антибиотика незначительна. В течение первых 6 ч после внутримышечного введения выводится около 75% введенной дозы, в течение суток — 83% (более 90%). Концентрация антибиотика в моче через 2 ч после внутримышечного введения в дозе 500 мг составляет 1500—3000 мкг/мл, через 6—12…


При введении внутрь цефалоридин всасывается плохо. После приема внутрь 1 г антибиотика максимальный уровень в крови составляет 0,5 мкг/мл; с мочой при этом способе введения в течение 24 ч выводится лишь 1,3—5%. Цефалоридин применяют парентерально (внутримышечно или внутривенно). При внутримышечном введении он быстро всасывается, максимальный уровень в крови устанавливается через 30 мин—1 ч после введения…


В отношении стрептококков и пневмококков цефалоридин по степени активности близок бензилпенициллину и значительно уступает ему по активности в отношении гонококков и менингококков. Streptococcus faecalis устойчив к цефалоридину. При сочетании с гентамицином антимикробное действие цефалоридина in vitro в отношении этого микроорганизма усиливается, однако в клинике этот эффект в пределах обычных терапевтических концентраций не воспроизводится. Анаэробные грамположительные…