Цефазолин
Синонимы: Ancef, Cefacidal, Cefamezin, Elzogram, Gramaxin, Kefzol, Zolicef.
Физико-химические свойства. Натриевая соль 3-[(5-метил 1,3,4-тиадизол-2-ил)тиометил]-7-[2-( 1 Н-тетразол-1-ил) ацетамидо]-3-цефем- 4-карбоновой кислоты (смотрите рисунок ниже).
Цефазолин
Суммарная формула: С14H13N8NaО4S3. Молекулярная масса 476,3.
В виде кристаллического порошка стабилен при комнатной температуре в течение 2 лет, в растворах при температуре 4° С полностью сохраняет активность в течение 4 сут.
Антимикробное действие. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, аналогичным цефалотину и цефалоридину (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр цефазолина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pneumoniae | 0,2—0,4 |
| Streptococcus pyogenes | 0,05—0,8 |
| Streptococcus faecalis | 10—50 |
| Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) | 0,05—0,5 |
| Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующие) | 0,5—1 |
| gonorrhoeae | 1—2 |
| Neisseria meningitidis | 0,25—1 |
| Haemophilus influenzae | 5—10 |
| Escherichia coli | 1—25 и более |
| Proteus mirabilis | 5—10 |
| Proteus spp. (индолположительные) | 50—100 и более |
| Klebsiella spp. | 2—25 |
| Enterobacter spp. | 2—100 |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 |
Менее активен, чем цефалотин и цефалоридин, в отношении грамположительных микроорганизмов и отчетливо превосходит их по активности в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter и несколько менее активен в отношении Haemophilus influenzae и Proteus mirabilis. К цефазолину устойчивы большинство энтерококков, индолположительных штаммов Proteus, Pseudomonas aeru ginosa. Цефазолин устойчив к стафилококковой β-лактамазе и разрушается под действием β-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. К терапевтическим концентрациям антибиотика чувствительны 95—98% штаммов Staphylococcus aureus, 95% штаммов Escherichia coli, до 75% штаммов Klebsiella spp., 30% — Enterobacter.
На бактериальную клетку цефазолин действует бактерицидно. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) антибиотика превосходит МПК для большинства микроорганизмов в 4—10 раз. Устойчивость к цефазолину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Клинические штаммы микроорганизмов, устойчивые к цефалотину или цефалоридину, характеризуются полной перекрестной резистентностью и к действию цефазолина. По механизму действия цефазолин аналогичен другим β-лактамным антибиотикам, является ингибитором синтеза клеточной стенки. Белками сыворотки крови связывается на 70—75%.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
При почечной недостаточности схемы терапии цефазолином у взрослых и детей корректируются в соответствии со степенью почечной недостаточности (смотрите таблицу ниже). Ориентировочные схемы применения цефазолина при почечной недостаточности Мочевина сыворотки крови, мг% Клиренс креатинина, мл/мин Т1/2Ч Разовые дозы при инфекциях средней тяжести тяжелом течении инфекции 20—34 70—40 3—5 0,25—0,5 г каждые 12 ч 0,5—1 г каждые…
При изучении фармакокинетики цефазолина в условиях эксперимента показано, что наибольшие его концентрации обнаруживаются в ткани почек и печени, в ткани легких, поджелудочной железы; в скелетной мускулатуре и мышце сердца уровень концентраций антибиотика превышает значения МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных возбудителей. В желчи и стенке желчного пузыря концентрации цефазолина превышают создаваемые в крови. Цефазолин выводится…
Цефазолин не всасывается при приеме внутрь и поэтому применяется только парентерально (внутривенно, внутримышечно). Антибиотик быстро всасывается при внутримышечном введении, максимальная концентрация в крови (35 Мкг/мл) обнаруживается через 1 ч после введения в дозе 500 мг, при Увеличении дозы до 1 г концентрация в крови удваивается (63—90 Мкг/мл). Терапевтический уровень цефазолина в крови поддерживается в течение…
