Всасывание, распределение, выведение цефазолина
Цефазолин не всасывается при приеме внутрь и поэтому применяется только парентерально (внутривенно, внутримышечно). Антибиотик быстро всасывается при внутримышечном введении, максимальная концентрация в крови (35 Мкг/мл) обнаруживается через 1 ч после введения в дозе 500 мг, при Увеличении дозы до 1 г концентрация в крови удваивается (63—90 Мкг/мл). Терапевтический уровень цефазолина в крови поддерживается в течение 8 —10 ч, через 8 ч после внутримышечного введения 1 г препарата в крови обнаруживается еще 6 мкг/мл антибиотика, Т1/2 препарата при внутримышечном введении составляет 1 1/2 ч.
Кумуляция антибиотика при его повторных введениях каждые 6 ч не наблюдается. При быстром внутривенном введении 1 г антибиотика пик его концентрации в крови в конце введения составляет 188 мкг/мл с быстрым снижением до 16,5 мкг/мл в течение 4 ч. При внутривенном капельном введении 500 мг препарата максимальный уровень в крови составляет 118 мкг/мл; в терапевтической концентрации в крови он обнаруживается при данном способе введения в течение 8 ч и более (смотрите таблицу ниже).
Концентрация цефазолина в сыворотке крови после внутримышечного или внутривенного введения
| Однократная доза, мг |
Концентрация (мкг/мл) после введения через |
|||||
| 1/2 ч | 1ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | |
| Внутримышечно: 500 | 8 | 11 — 35 | 8—30 | 5 — 20 | 3—10 | 1—4 |
| Внутримышечно: 1000 | 30 | 60—90 | 45—65 | 15—40 | 5 — 20 | 3—10 |
| Внутривенно: 500 | 13 | 6 | 4 | 1 | — | — |
| Внутривенно: 1000 (в течение 30 мин) | 50—120 | 30—70 | 50 | 20 | 10 | — |
| Внутривенно: 2000 (в течение 60 мин) | — | 35 | 10 | 5 | 4 | — |
Диффузионные свойства цефазолина аналогичны свойствам пенициллиновых антибиотиков. Он хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация антибиотика в плевральном, перитонеальном, синовиальном экссудатах составляет 50—100% обнаруживаемой в крови. Его уровень в крови пупочной вены плода достигает 50% обнаруживаемого в сыворотке крови матери, в терапевтических концентрациях обнаруживается в амниотической жидкости. Препарат в норме плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
При воспалении менингеальных оболочек его концентрация в ликворе (в условиях внутривенного введения максимальных доз антибиотика) достигает терапевтических значений только в отношении высокочувствительных возбудителей. Для большинства грамотрицательных бактерий подавляющие концентрации антибиотика обнаруживаются в ликворе и ткани мозга лишь при его интратекальном введении.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
