Цефалексин
Синонимы: Ceporex, Ceporexin, Keflex, Losporal, Oracef, Palitrex и др.
Физико-химические свойства. 7-(D-α-Амино-α-фенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4 карбоновая кислота (смотрите рисунок ниже).
Суммарная формула: С16Н17N3О4S*H2О. Молекулярная масса 347,7.
Цефалексин
В виде моногидрата представляет собой белый (с желтоватым оттенком) кристаллический порошок, при температуре 25° С растворяется в воде (2 мг/мл). Раствор препарата в фосфатном буфере (рН 7,0) теряет 50% активности при 4° С в течение 48 ч и более, при 25° С — в течение 48 ч, при 37° С — 24 ч. В сыворотке человека в течение 24 ч при температуре 4; 25 и 37° С соответственно инактивируется 10; 30 и 55%.
Антимикробное действие
Обладает широким спектром действия, аналогичным спектру цефалотина и цефалоридина, уступая им по степени активности в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефалексин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, к его действию чувствительны пенициллиназонегативные и пенициллиназо образующие штаммы Staphylococcus aureus. Однако значения МПК антибиотика в отношении пенициллиназообразующих штаммов стафилококка выше, чем пенициллиназонегативных.
«Метициллинорезистентные» стафилококки устойчивы и к действию цефалексина. Большинство штаммов аэробных стрептококков (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans), а также Staphylococcus epidermidis чувствительны к цефалексину, Streptococcus faecalis — устойчивы. Анаэробные кокки — пептококки и пептострептококки — умеренно чувствительны к действию антибиотика. Большинство штаммов этих микроорганизмов подавляется 8—16 мкг/мл цефалексина. Штаммы Corynebacterium diphtheriae чувствительны к цефалексину; Clostridium, Listeria monocytogenes умеренно чувствительны.
Цефалексин активен в отношении грамотрицательных аэробных кокков — гоно- и менингококков, однако пенициллиназообразующие штаммы гонококков лишь умеренно чувствительны к его действию (МПК 2,5 мкг/мл).
Грамотрицательные палочковидные микроорганизмы варьируют по чувствительности к цефалексину. Многие штаммы Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella чувствительны к терапевтическим концентрациям антибиотика (3,1—25 мкг/мл), однако для подавления большинства штаммов этих микроорганизмов требуются более высокие концентрации препарата, и они обычно достигаются в моче. Bordetella pertussis и Haemophilus influenzae умеренно чувствительны к цефалексину, большинство штаммов индолположительных Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, Providencia устойчивы к его действию (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр цефалексина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pneumoniae | 0,8 — 3,1 |
| Streptococcus pyogenes | 0,4—3,1 |
| Streptococcus faecalis | >50 |
| Staphylococcus aureus (пенициллиназонегативные) | 0,8 — 3,1 |
| Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующие) | 1,6—6,2 |
| Staphylococcus aureus (метициллиноустойчивые) | >12,5 |
| Clostridia spp. | 0,6—5 |
| Corynebacterium diphtheriae | 1,25 |
| Neisseria meningitidis | 0,8—1,6 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,3—1,6 |
| Escherichia coli | 3,1 — 25 и более |
| Haemophilus influenzae | 1 — 3.1 |
| Klebsiella spp. | 3,1 — 12,5 |
| Proteus mirabilis | 12,5—50 и более |
| Proteus vulgaris | >100 |
| Proteus rettgeri | >100 |
| Proteus morganii | >100 |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 |
| Salmonella spp. | 6,25—12,5 |
| Shigella spp. | 3,1 — 12,5 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Показания и методы применения Цефалексин применяют по тем же показаниям, что и другие цефалоспорины и полу синтетические пенициллины широкого спектра действия (ампиокс, ампициллин). Цефалексин применяют при лечении гнойно-воспалительных процессов различной локализации, вызываемых чувствительными к его действию микроорганизмами: заболеваниях мочеполовой системы (пиелонефрит, острый и обострение хронического цистита, простатит, эндометрит, вульвовагинит и др.); инфекциях легких и верхних…
Цефалексин инактивируется β-лактамазами грамотрицательны микроорганизмов, чем и объясняется их устойчивость к действию антибиотика. Большинство штаммов Bacteroides fragilis устойчивы к цефалексину, Fusobacterium и Veillonella — обычно чувствительны. По механизму антибактериального действия подобен другим цефалоспоринам, является ингибитором синтеза клеточной стенки. Цефалексин на бактериальную клетку действует бактерицидно, оптимум антибактериального действия лежит при рН 6,0—7,0. Устойчивость к антибиотику in…
