Эритромицин
Синонимы: Bristamycin, Erypar, Erycin, Erythrocin, Erithromycina, Ilotycin, Uosone, Pantomicina и др.
Антибиотик, образуемый Streptomyces erythreus. Выделен в 1952 г.
Физико-химические свойства. Суммарная формула: C37H67NO13 (смотрите рисунок ниже). Молекулярная масса 733,9.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, плохо растворим в воде (1—2 мг/мл). Кристаллический порошок эритромицина стабилен. Стабильность стерильных водных растворов зависит от температуры и рН среды. При температуре 4°С сохраняет активность в течение 8 нед, при 37°С — 4 сут. Наиболее устойчив при рН 8,0; при рН 6,0 и ниже в течение 1—3 ч происходит быстрая инактивация.
Антимикробное действие
Эритромицин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, вирусы, грибы (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр эритромицина
| Микроорганизм | МПК мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,01 — 1 |
| Streptococcus pyogenes | 0,001—0,1 |
| Streptococcus faecalis | 0,1—5 |
| Streptococcus viridans | 0,003 — 3 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,003—0,4 |
| Neisseria meningitidis | 0,2—3 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,04— 5 |
| Corynebacterium diphteriae | 0,004—3 |
| Erysipelothrix rhusiopathiae | 0,2—0,5 |
| Clostridium perfringens | 0,2—0,7 |
| Brucella spp. | 0,3—1 |
| Haemophilus influenzae | 0,1 — 20 |
| Escherichia coli | >100 |
| Klebsiella spp. | >100 |
| Salmonella spp. | >100 |
| Shigella spp. | >100 |
Эритромицин обладает преимущественной активностью в отношении кокковых форм микроорганизмов, в том числе штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, стрептомицину и другим антибиотикам. Для большинства чувствительных микробов МПК антибиотика колеблется в пределах 0,01—0,4 мкг/мл, для отдельных высокочувствительных штаммов — 0,001—0,01 мкг/мл. Граница чувствительности к эритромицину определяется средней концентрацией антибиотика в крови и составляет 3—5 мкг/мл. Оптимум действия эритромицина in vitro лежит при рН 8,0—8,5, при рН 6—7 активность его снижается в 4—10 раз.
В терапевтических концентрациях антибиотик действует бактериостатически.
Бактерицидность (в отношении коринебактерий, некоторых видов Haemophilus и штаммов стафилококков) выявляется лишь при концентрациях, в 10—20 раз превышающих достигаемые в организме больного.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Эритромицина фосфат взрослым внутривенно вводят в дозе 200 мг 2—3 раза в сутки. Высшая суточная доза 600 мг но в тяжелых случаях возможно ее увеличение до 1 г. Детям препарат назначают из расчета 20 мг/кг. Для больных старше 60 лет дозу уменьшают до 1/2 и 3/4 обычной дозы. Для внутривенного введения необходимую дозу препарата растворяют…
Эритромицин эффективен также при лечении заболеваний, вызываемых микоплазмой, болезни легионеров, а также гонореи. Препарат целесообразно назначать при острых инфекциях, а при хронических заболеваниях его эффективность значительно ниже. Эритромицин обычно применяют при инфекциях средней тяжести; при тяжелых же заболеваниях (сепсис, менингит, остеомиелит) он применяется в стадии долечивания после проведения курса терапии другими более эффективными антибиотиками. В…
Эритромицин хорошо всасывается в кровь при введении в виде свечей. Концентрации антибиотика в крови в течение первых 2 ч после введения 40 мг/кг составляют 0,5—2 мкг/мл при максимуме 4 мкг/мл, через 4 ч уровень в крови еще достигает 0,5 мкг/мл. Эритромицин после приема внутрь проникает в ткани и полости организма. Концентрация препарата в плевральной, перитонеальной…
Устойчивость к эритромицину in vitro развивается быстро, по стрептомициновому типу; в ряде случаев она развивается в процессе лечения препаратом. С другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость, однако она может быть неполной. Так, среди устойчивых к эритромицину штаммов проявляют резистентность к олеандомицину от 30 до 70%. Частота выделения устойчивых к эритромицину штаммов микроорганизмов находится в…
