Клиндамицин
Синонимы: Cleocin, Dalacin С, Sobelin.
Физико-химические свойства. 7-Хлордезоксипроизводное линкомицина (смотрите рисунок ниже).
Клиндамицин
Суммарная формула: С18Н33О5N2ClS. Молекулярная масса 425,1. Хорошо растворим в воде. В кристаллической форме стабилен.
Антимикробное действие
По антимикробному спектру идентичен линкомицину, превосходя его по степени активности (в 2—10 раз) в отношении отдельных микробных видов Клиндамицин активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, однако за исключением энтерококков), некоторых грамположительных бактерий (клостридии, сибиреязвенные микробы); неспорообразующих анаэробов (бактероиды, фузобактерии), микоплазм (смотрите таблицу ниже). Не действует на грибы, вирусы, простейшие (за исключением токсоплазм).
Антимикробный спектр клиндамицина
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,06—0,2 |
| Staphylococcus albus | 0,1—0,5 |
| Streptococcus pyogenes | 0,01—0,1 |
| Streptococcus viridans | 0,005—0,1 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,005—0,03 |
| Streptococcus faecalis | 12,5—100 и более |
| Clostridia spp. | 1 — 4 |
| Corynebacterium diphtheriae | 1 — 10 и более |
| Bacillus anthracis | 0,1— 10 |
| Bacteroides fragilis | 0,4—4 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,5 — 2 |
| Neisseria meningitidis | 0,5 — 10 |
| Haemophilus influenzae | 0,5 — 5 |
| Mycoplasma pneumoniae | 1,6—3,1 |
По механизму и типу антимикробного действия подобен линкомицину (является ингибитором белкового синтеза, на микробную клетку действует бактериостатически). Бактерицидное действие антибиотика проявляется в концентрациях, в 3—5 раз превышающих бактериостатические; в отношении некоторых микроорганизмов оно проявляется и in vivo (в отношении грамположительных кокков). Устойчивость к клиндамицину in vitro, особенно у стафилококков, развивается быстро. После 10—20 пассажей на средах, содержащих возрастающие концентрации препарата, МПК увеличивается в 200 раз. Среди клинических штаммов обнаружены культуры пневмококков, стрептококков группы А, высокоустойчивых к клиндамицину, но чувствительных к эритромицину Устойчивость к клиндамицину и линкомицину перекрестная, неполная.
Связывается белками на 60%.
Всасывание, распределение, выведение
Для приема внутрь используют гидрохлорид клиндамицина, который хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтических концентрациях после введения в дозе 0,25—0,3 г препарат обнаруживается в крови в течение 8—12 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация клиндамицина в сыворотке крови при введении препарата внутрь
| Однократная доза, мг | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |||||
| 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | |
| Взрослые: | ||||||
| 150 | 2 | 1,5 — 2 | 1 | 0,1—0,5 | <0,1 | — |
| 250 | 3 | — | 1—2 | 0,8—1,5 | 0,5—1 | 0,1—0,3 |
| 300 | 4 | 3,5 | 2 | 1,5 | 0,8 | 0,5 |
| 500 | 4—6 | 5—6 | 3,5 | 1,5 | 1 | 0,5—1 |
| Средняя концентрация в крови, мкг/мл | ||||||
| 150×4 раза | 1—3 | |||||
| 300×4 | 2—4 | |||||
| Дети: новорожденные грудные (до 12 мес) | 8,5 | 7 | 4 | 1 | 0,5 | — |
| 7,5 | 8 | 5 | 1,5 | 0,8—1 | <0,5 | |
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Клиндамицин по эффективности соответствует метронидазолу при анаэробной инфекции органов дыхания и органов малого таза. В случаях смешанной аэробной и анаэробной инфекций эффективно сочетание клиндамицина с аминогликозидами (гентамицином). Антибиотик применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно. Клиндамицина гидрохлорид внутрь взрослым назначают в разовой дозе 0,15 г каждые 6 ч; при тяжелом течении инфекций разовую дозу увеличивают до 0,3—0,45…
Гидрохлорид клиндамицина при приеме внутрь всасывается лучше, чем линкомицин, а его концентрация в крови существенно превышает обнаруживаемую при применении последнего в адекватных дозах. Уровни клиндамицина в крови превышают обычные при гастроэнтероколите, дивертикулите в области тощей кишки, болезни Крона. Для внутримышечного или внутривенного введения применяют фосфат клиндамицина. После внутримышечного введения 300 мг антибиотика максимум концентрации (~5…
