Рифамицин SV и рифамид
Суммарная формула рифамицина SV С37Н47О12N (смотрите рисунок ниже).
Молекулярная масса 697 79.
Рифамицин
Рифамид
Суммарная формула рифамида. C43N58O13N2. Молекулярная масса 810.9.
Рифамицин SV (Rifamycin, Rifocin) плохо растворим в воде, несколько лучше—в растворах щелочей. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (50 мг/мл) и органических растворителях (метаноле, этаноле, ацетоне и др.). В клинике применяется в виде 10% растворов натриевой соли в 10—15% растворе поливинилпирролидона (рифоцин).
Рифамид плохо растворим в воде. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (150 мг/мл), а также метаноле, этаноле и ацетоне.
Рифоцин и рифамид обладают близкими биологическими свойствами и рассматриваются вместе. Они характеризуются преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и туберкулезных микобактерий. Подавляют рост стафилококков и стрептококков в концентрациях 0,01 мкг/мл и меньше. По степени активности в отношении стафилококков превосходят цефалоспорины, тетрациклины, аминогликозиды и другие антибиотики.
Высокочувствительны к действию этих антибиотиков некоторые споровые палочки (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens), рост которых угнетается при концентрациях 0,05 —0,25 мкг/мл. МПК в отношении туберкулезных микобактерий на жидких питательных средах составляет 0,02—1 мкг/мл, на плотных — 2,5—5 мкг/мл.
Малочувствительны организмы к действию рифамицинов
Малочувствительны к действию рифамицинов большинство грамотрицательных палочковидных микроорганизмов. Для подавления роста большинства штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея и др. требуются концентрации 25—200 мкг/мл. Не действуют на простейшие, вирусы и грибы.
Величина МПК
Величина МПК зависит от условий ее определения (состава и рН питательной среды, времени инкубации, возраста культуры и т. д.). Рифамицины на размножающиеся микроорганизмы действуют бактерицидно. Бактерицидная концентрация в отношении большинства микроорганизмов соответствует бактериостатической или превышает ее в 2—4 раза. В культуре макрофагов они действуют на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оптимум действия наблюдается при рН 5,5—6,0; при рН больше 8,0 или меньше 5,0 активность антибиотиков снижается. Белками сыворотки крови связываются на 70—80%.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Рифоцин — гидроксифеназин рифамицина S, аналогичен двум вышеописанным рифамицинам, но обладает большей антибактериальной активностью и более благоприятными фармакокинетическими характеристиками (большая продолжительность циркуляции в организме, создание более высоких концентраций в крови при введении одинаковых доз сравниваемых антибиотиков). Однако рифацин характеризуется гепатотоксичностью, выраженность проявлений которой зависит от применяемой дозы. Показания к применению Основными показаниями к назначению данной…
Устойчивость микробов к рифамицинам in vitro и в процессе терапии развивается быстро. Уже после первого пассажа на средах, содержащих антибиотики, устойчивость микобактерий и стафилококков возрастает в 100—500 раз и длительно сохраняется на высоком уровне (больше 1 года). У кишечных палочек и энтерококков нарастание устойчивости выражено незначительно. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Всасывание, распределение,…