Миноциклин
Полусинтетическое производное тетрациклина. Подобно доксициклину, относится к 6-дезокситетрациклинам (смотрите рисунок ниже).
Миноциклин
Физико-химические свойства. 7-Диметиламино-6-дезокси-6-деметилтетрациклйн. Суммарная формула: C23H27N3O7. Молекулярная масса гидрохлорида миноциклина 457, 49.
В виде моногидрохлорида представляет собой желтый с оранжевым оттенком аморфный порошок, в виде дигидрата — кристаллический порошок; хорошо растворим в воде, в кислой среде гидролизуется.
Антимикробное действие
По антимикробному спектру соответствует другим тетрациклинам. Является антибиотиком широкого спектра действия, активен в отношении большинства представителей грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (см. табл. 92). По степени активности превосходит все другие тетрациклины. Отличительной особенностью миноциклина является отсутствие перекрестной устойчивости с тетрациклинами. Тетрациклиноустойчивые штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов в ряде случаев чувствительны к его действию.
На бактериальную клетку в терапевтических концентрациях действует бактериостатически. Устойчивость микробов к миноциклину in vitro при пассировании на средах, содержащих этот антибиотик, развивается медленнее, чем к другим тетрациклинам. По механизму действия соответствует другим тетрациклинам.
Всасывание, распределение, выведение
После приема внутрь миноциклин быстро всасывается (более 90% введенной дозы), а обнаруживаемые в крови уровни превышают наблюдаемые при введении других тетрациклинов. Пик концентрации устанавливается через 2—3 ч после приема антибиотика, в терапевтической концентрации он обнаруживается в крови больных в течение 12—24 ч в зависимости от принимаемой дозы (смотрите таблицу ниже).
Концентрация миноциклина в сыворотке крови после приема внутрь
| Однократная доза, мг | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |||||
| 0,5 ч | 1 ч | 3 ч | 6 ч | 12 ч | 24 ч | |
| 100 | 0,5 | 1 | 0,5 — 2 | 0,5—1,8 | 0,5—1,5 | 0,1—0,3 |
| 200 | 0,8 | 1—3 | 3—4,5 | 2—2,5 | 2— 2,5 | 1—1,5 |
| 300 | — | 4—5 | 2—3 | 4—4,5 | 2—3 | 1—1,8 |
| Повторные введения | Средние концентрации, мкг/мл | |||||
| 100 каждые 24 ч | 1—2 | |||||
| 100 каждые 12 ч | 1,5 — 3 | |||||
| 200 каждые 24 ч | 2—4 | |||||
Т 1/2 составляет 18,6 ч. При повторном введении антибиотика наблюдается его кумуляция в организме.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
При лечении тетрациклинами каких-либо заболеваний у женщин в период беременности возможно отложение этих антибиотиков в костях скелета плода, что может сопровождаться замедлением роста костей. Применение тетрациклиновых антибиотиков у детей дошкольного возраста приводит в ряде случаев к отложению препарата в зубной эмали и дентине. Это способствует гипоминерализации зубов, их потемнению, гипоплазии зубной эмали, увеличению частоты кариеса….
Общие черты, характеризующие условия возникновения и течение этих заболеваний, помогают диагностировать генерализованные кандидозы: кандидозы внутренних органов возникают чаще всего у тяжелых, истощенных больных, а также у людей пожилого возраста или маленьких детей; чаще они развиваются на фоне длительного комбинированного применения нескольких антибиотиков; течение основного заболевания не улучшается в процессе антибиотикотерапии, а ухудшается, температура повышается и…
Описаны случаи фотодерматозов (фотодинамических реакций), наблюдавшихся при лечении деметилхлортетрациклином, реже хлортетрациклином и окситетрациклином. Частота этих реакций (от 1 до 20% — по данным различных авторов) зависит от применяемой дозы, продолжительности лечения, времени года (интенсивности солнечного света). Основными симптомами являются краснота и отечность кожи, причем размеры участков покраснения и отечности ограничены освещенными участками. Фотодерматозы характеризуются медленным…
Во избежание токсических реакций со стороны печени суточная доза тетрациклина при внутривенном введении не должна превышать 1 г, а при нарушении выделительной функции почек—составлять 25—50% обычной. Лечение в этом случае должно проводиться под контролем определения концентрации антибиотика в крови. Пероральное применение тетрациклинов в обычных терапевтических дозах может сопровождаться нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. К основным…
Антибиотики тетрациклинового ряда — относительно малотоксичные препараты, однако длительное лечение ими сопровождается побочными реакциями, иногда довольно серьезными. По данным различных авторов, частота осложнений при тетрациклинотерапии колеблется в пределах от 7 до 30%. Наиболее часто побочные реакции наблюдаются при лечении хлортетрациклином, с чем и связан отказ от применения этого препарата в медицинской практике. Окситетрациклин занимает промежуточное…
Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани организма. Концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости выше наблюдаемой при лечении другими тетрациклинами. При введении внутрь 200 мг миноциклина уровень антибиотика в ликворе через 6—8 ч составляет 0,5 — 0,4 мкг/мл. Препарат хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в коже, на чем основана рекомендация к его применению при…
