Неомициноустойчивые штаммы
Неомициноустойчивые штаммы различных микроорганизмов полностью устойчивы к канамицину и мономицину и частично — к стрептомицину.
Неомицин оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы, активен в отношении микроорганизмов, находящихся в различных стадиях развития, в том числе в стадии покоя. Оптимальное значение рН для осуществления антимикробного действия лежит в щелочных границах (рН 7,8); при кислых рН эффект снижается.
Антимикробное действие неомицина снижается в присутствии цистеина, гепарина, глюкозы, хлоридов, фосфатов, солей железа, алюминия. Неомицин не инактивируется при контакте с воспалительным экссудатом, желудочным соком, бактериальными энзимами. Механизм действия неомицина соответствует стрептомицину и канамицину. При его действии наблюдается нарушение генетического кода и образование функционально неактивных белков.
Всасывание, распределение, выведение. При пероральном введении неомицин практически не всасывается (не более 3% введенной дозы). При нормальной выделительной функции почек уровень антибиотика в крови при данном методе введения не превышает 1 мкг/мл и не достигает терапевтически значимых концентраций. Около 3% введенного внутрь неомицина выводится с мочой, большая часть — с калом, где концентрация достигает 10 мг/г.
При нарушении выделительной функции почек даже при назначении Препарата внутрь возможна его кумуляция, что увеличивает опасность возникновения побочных реакций. При нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уремии всасывание неомицина их кишечника также может усилиться.
Препарат хорошо всасывается в кровь при введении в полости, не всасывается через неповрежденные кожные покровы.
Показания и методы применения. Неомицин применяют главным образом местно и перорально. Ввиду ото- и нефротоксичности неомицина, выраженных в большей степени, чем у других препаратов этой группы, парентеральное его введение (внутримышечное, внутривенное, эндолюмбальное) запрещено.
Местно используют мази, растворы, пудру с концентрацией препарата 5 мг/г, применяя их для лечения инфицированных ран, абсцессов, фурункулов, флегмон, панарициев, пиодермии, ожогов, особенно в тех случаях, когда поражения вызваны стафилококками или кишечной палочкой. Худшие результаты получают при поражении кожи стрептококками или сине гнойной палочкой. Местно применяют также аэрозоли неомицина. В виде аэрозолей неомицин применяют при заболеваниях легких и бронхов в суточной дозе 10—30 мг/кг. При таком методе введения препарат плохо всасывается в кровь. Концентрация в сыворотке крови после введения антибиотика в этой дозе не превышает 1,3—2,5 мкг/мл. При острых и хронических бронхитах применяют также эндо- бронхиальное введение антибиотика. Однако и при этом методе введения следует учитывать опасность возникновения токсических явлений.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина