Плацентарная проходимость канамицина
Канамицин проходит через плаценту, содержание его в крови пупочной вены колеблется в пределах 0,6—16 мкг/мл. В амниотической жидкости при введении препарата матери в дозе 0,5 г уровень антибиотика достигает 5 мкг/мл.
В желчи концентрация антибиотика достигает 4—8 мкг/мл, составляя в среднем 50% содержания в крови. Максимум концентрации приходится на период от 3 до 8 ч. Небольшое количество канамицина в желчи еще обнаруживается через 13 ч после введения. С желчью выводится 0,15—0,5% внутримышечно введенного канамицина. При поражении печеночной паренхимы выведение антибиотика с желчью уменьшается. Канамицин проникает в ткань поджелудочной железы и через 6 — 8 ч после введения обнаруживается в ее секрете в концентрации, составляющей 25% от уровня в сыворотке крови.
Выведение
Канамицин выводится в основном с мочой. Выделение осуществляется путем клубочковой фильтрации. 50—80% внутримышечно введенного антибиотика выводятся в течение 24 ч; 85—90% этого количества приходятся на первые 6 ч. В зависимости от дозы концентрация канамицина в моче колеблется в пределах 200—500 мкг/мл и более. После перорального введения с мочой выделяется не более 0,3 —1,5% введенного количества.
Назначение канамицина
При назначении канамицина больным с нарушением выделительной функции почек следует соблюдать осторожность. Выведение антибиотика при этом резко замедляется, канамицин накапливается в крови, и его концентрация может колебаться в пределах 50—100 мкг/мл, через 24 ч после внутримышечного введения она еще составляет 12—40 мкг/мл. При снижении скорости клубочковой фильтрации до 40 мл/мин Т1/2 удлиняется до 8—12 ч; при уремии оно увеличивается до 70—100 ч. Гемодиализ, периодически проводимый таким больным по жизненным показаниям, изменяет динамику циркуляции канамицина, снижая его концентрацию в крови после 6 — 8 ч проведения этой операции на 40—50%.
Значительные сдвиги в фармакокинетике препарата в условиях нарушения выделительной функции почек наблюдаются и при его приеме внутрь. Если в норме после приема 4—6 г антибиотика в сутки концентрация его в крови не превышает 0,4—5 мкг/мл, то при почечной недостаточности он обнаруживается в крови в концентрации 3,5—15 мкг/мл. Выведение канамицина также замедлено при возрастных изменениях выделительной функции почек, у детей первых 2—4 нед жизни, а также у людей старше 50 лет.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Опасность нейротоксического действия канамицина
- Таблетки канамицина при кишечных инфекциях
- Доза канамицина при аэрозольтерапии
- Сочетание канамицина с другими препаратами
- Показания и методы применения канамицина
- Концентрация канамицина в сыворотке крови при внутримышечном введении
- Бактерицидное действие канамицина
- Действие канамицина на Mycobacterium tuberculosis