Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения
Однократное введение гентамицина в дозе 0,8 мг/кг обеспечивает терапевтическую концентрацию в организме в течение 6—8 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация гентамицина в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения
Доза; мг/кг | Концентрация в крови через (мкг/мл) | |||||||
30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | 24 ч | |
0,2 | 1 | 0,6—1 | 0,5 | 0 | — | — | — | — |
0,4 | 2 | 1,6 | 0,7 | 0,35 | — | — | — | — |
0,8 | 5 | 4,5 | 2,4 | 2 | 1 | 0,5 | — | — |
1,6 | 6,8 | 8 | 5,4 | 3 | 1,5 | 1,2 | 0,2 | — |
3,2 | 15 | 12,5 | 10 | 4 | 2 | 1 | — | — |
Время снижения концентрации антибиотика в крови на 50% (Т1/2). После однократного введения в дозе от 0,2 до 3,2 мг/кг у лиц с нормальной почечной функцией составляет 1,7—2,3 ч.
Кинетика гентамицина при внутривенном введении определяется скоростью инфузии. При быстром введении антибиотика в разовой дозе 80 мг (2 мл раствора в течение 5 —15 мин) концентрация препарата 9—10 мкг/мл поддерживалась в течение часа, снижаясь до субтерапевтических значений (0,4—0,6 мкг/мл) через 8 ч. При внутривенном капельном введении 80 мг гентамицина каждые 6—8 ч уровень антибиотика в крови перед каждым последующим введением составлял 1—2 мкг/мл (при пике концентраций 5—6 мкг/мл), т. е. фармакокинетика антибиотика при капельном внутривенном введении близка к наблюдаемой при внутримышечном. При быстрой внутривенной инъекции (в течение 5 —15 мин) уровни препарата в крови превышают характерные для внутримышечного введения, создавая лучшие условия для диффузии гентамицина в ткани (смотрите таблицу ниже).
Концентрация гентамицина в сыворотке крови взрослых после однократного внутривенного микроструйного введения в дозе 80 мг
Концентрация (мкг/мл) через | |||||||
5 мин | 10 мин | 15 мин | 30 мин | 60 мин | 2 ч | 3 ч | 4 ч |
22 (17 — 28) |
16 (15— 18) |
12 (11 — 16) | 10 (8—11) | 7 (6—10) | 4 (3—6) | 2 (1—3) | 1 (0,4—1,5) |
Примечание. В скобках указаны пределы колебаний концентраций антибиотика в крови.
При повторных введениях антибиотика в средних терапевтических дозах 0,4—0,8 мг/кг с интервалом между введениями 8 ч наблюдается некоторая кумуляция препарата, а уровень антибиотика перед каждым повторным введением превышает наблюдаемый в соответствующий промежуток времени после однократной инъекции (смотрите таблицу ниже).
Концентрация гентамицина в сыворотке крови после повторного внутримышечного введения
Доза, мг/кг | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |
1 ч | 7 ч | |
0,4 (интервал между введениями 8 ч) | 2,9 | 1,1 |
0,8 (интервал между введениями 12 ч) | 4,4 (0,4—16) | 1,8 (0,2—16) |
1,6 (интервал между введениями 12 ч) | 9,3 (1—32) | 5,0 (0,5—16) |
Тенденция к накоплению препарата и удлинению продолжительности его циркуляции в организме увеличивается у больных с нарушением выделительной функции почек. Продолжительность обнаружения гентамицина в терапевтических концентрациях у уремических больных (клиренс эндогенного креатинина меньше 5 мл/мин) составляет 24—48 ч, а Т 1/2 антибиотика возрастает в 6—7 раз.
Выведение гентамицина замедлено и у детей первых дней жизни, особенно у недоношенных. Т1/2 антибиотика у детей с массой тела при рождении ниже 1500 г составляет 11 ч, массой 1500—2000 г—8 ч, более 2 кг—4 1/2 ч.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Полиграфия от производителя по приятным ценам. Доставка. Заказывайте
alinaprint.ru