Методы выделения и очистки антибиотиков
Методы выделения и очистки антибиотиков очень разнообразны и определяются химической природой активного вещества. При этом широко используют ионообменные процессы, экстракцию растворителями, методы осаждения. Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическим путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы.
По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (аминогликозиды), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в основном полиены).
Большие успехи в развитии химии за последние годы привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков или обладающих широким спектром действия. К пролонгированным препаратам относятся, например, бензатинпенициллины (бициллины), которые применяют для предупреждения атак ревматизма.
В связи с широким применением антибиотиков появились устойчивые формы микроорганизмов, в особенности стафилококков. Штаммы с повышенной устойчивостью не теряют вирулентности и могут быть источником внутрибольничного заражения. Большое практическое значение в борьбе с этим явлением приобретают новые полусинтетические пенициллины, полученные на основе «ядра» пенициллина (6-аминопенициллановая кислота), активные в отношении устойчивых стафилококков, а также некоторых грамотрицательных микробов.
Полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин — не разрушаются пенициллиназой, выделяемой устойчивыми стафилококками, и высокоактивны в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину. Препараты этой группы эффективны при послеоперационных раневых инфекциях, эмпиемах, сепсисе, остеомиелите, носительстве патогенных стафилококков. В отличие от метициллина оксациллин устойчив в кислой среде, поэтому применяется не только внутримышечно, но и внутрь.
Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия — ампициллин — представляет большой интерес, так как действует не только на грамположительные, но и грамотрицательные микробы (возбудители брюшного тифа, паратифов, дизентерии). Ампициллин применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, заболеваниях мочевого тракта, вызываемых кишечной палочкой, протеем, фекальным стрептококком. В ряде случаев ампициллин эффективен при санации носителей палочки брюшного тифа. Получены полусинтетические пенициллины, активные в отношении синегнойной палочки.
Академик АМН СССР проф. З.В.Ермольева
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
