Открытие новых эффективных антибиотиков
При введении в практику каждого нового антибиотика большое значение имеет изучение его действия на организм человека. Накопленный клинический опыт уточнил показания и противопоказания к применению антибиотиков, внес изменения в комбинированную терапию, привлек внимание к роли защитных сил организма при антибиотикотерапии и т. д. Достигаемое с помощью антибиотиков уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчает действие защитных сил организма, будь то общие, местные, гуморальные, клеточные или другие факторы.
Судьба антибиотиков в организме определяется их фармакокинетикой, метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является достаточная всасываемость. Концентрация антибиотиков в крови определяется многими факторами: степенью всасываемости антибиотика, распределением в организме и выделением, биохимическими превращениями и его распадом в тканях, диффузионной способностью и, наконец, концентрацией в очаге инфекции. При связывании антибиотиков белками крови снижается их диффузионная способность и антибактериальное действие.
В организме антибиотики подвергаются ферментативному воздействию, в результате чего образуются неактивные, а иногда и токсичные продукты. За последние 20 лет открыты новые эффективные антибиотики. Среди них полусинтетические пенициллины и цефалоспорины, макролиды, аминогликозиды — антибиотики, получившие широкое применение в клинике.
По антибактериальному спектру к пенициллинам близка группа макролидов, в которую входят эритромицин, олеандомицин и ряд других препаратов. Эти антибиотики применяют в клинике при непереносимости больными пенициллина или когда возбудитель заболевания устойчив к пенициллину. Из препаратов, полученных в последнее время, заслуживают внимания линкомицин, фузидин, гентамицин и особенно рифампицин, занимающий важное место в лечении различных форм туберкулеза.
В группе аминогликозидов, активных в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, большое практическое значение имеют канамицин и гентамицин.
Большинство антибиотиков, оказывающих противогрибковое действие, получено из актиномицетов. Это в первую очередь полиеновые антибиотики, которые в зависимости от числа двойных связей делят на тетраены, пентаены, гексаены, гептаены. Наибольшее практическое значение приобрели гептаены, к которым относятся трихомицин, кандицидин, амфотерицин В, а из тетраенов — нистатин. Все полиеновые антибиотики обладают сходными химическим строением и свойствами, эффективны при грибковых заболеваниях.
Академик АМН СССР проф. З.В.Ермольева
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
