Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Карбенициллин / Всасывание, распределение, выведение карбенициллина

Всасывание, распределение, выведение карбенициллина



Карбенициллин кислотолабилен, его всасываемость при приеме внутрь незначительная. Основными методами применения антибиотика являются внутримышечное и внутривенное введение. Максимальная концентрация в сыворотке крови при введении 1 г карбенициллина внутримышечно достигается через 30 мин—1 ч после введения (через 15 мин — после внутривенного) с резким снижением к 4—6 ч. Установлена зависимость уровня антибиотика в крови от величины применяемой дозы, метода и режима введения (смотрите таблицу ниже).

Концентрация карбенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении антибиотика

Однократная доза, мг Концентрация в сыворотке крови (мкг/мл)
послевведениячерез
15 мин 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч
Внутримышечно
250 6 8 5 2 _
500 13,7 18 13 2 2
1000 10—20 15 — 25 17—22 10 4
2000 18 — 30 30—35 30—40 25 10—14
Внутривенно
1000 100—140 130 60 30 4 3
в 10 мл воды в течение 3 мин 5000 125
в течение 45 мин

При внутривенном микроструйном или капельном введении (однократная доза 5 г каждые 4 ч) концентрацию антибиотика в крови удается поддерживать на уровне 100—200 мкг/мл.

Распределение карбенициллина в организме больных изучено недостаточно, однако, по экспериментальным данным, оно приблизительно соответствует другим пенициллинам. Антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация его в ликворе составляет в норме 4—10% обнаруживаемой в крови, при воспалении менингеальных оболочек уровень антибиотика в ликворе повышается. В плевральном экссудате концентрация карбенициллина составляет 50%, в перитонеальном экссудате — 20—40% содержания в крови. В высоких концентрациях карбенициллин обнаруживается в ткани почек, печени, уровень антибиотика в костной ткани составляет 10% достигаемого в крови.

В соответствии с механизмом выведения из организма наиболее высокие концентрации антибиотика обнаруживаются в ткани печени и почек. Карбенициллин выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, частично печенью.

После внутримышечного введения в дозе 1 г в течение 6 ч около 85% антибиотика в неизмененном виде выводится с мочой, 15% выделяется с желчью. Концентрация препарата в моче при внутримышечном введении составляет 2000—4000 мкг/мл.

При дозе 2 г уровень антибиотика достигает 10 000 мкг/мл, при внутривенном введении 1 г — 5000—10 000 мкг/мл. Время снижения концентрации карбенициллина в крови наполовину (Т 1/2) составляет 60 мин.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: