Кинетика карбенициллина при заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек
При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл.
В этих условиях Т 1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременной печеночно-почечной недостаточности у больных в состоянии анурии — до 23 ч и более. У больных с нарушением выделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 20 мл/мин) с мочой выводится лишь около 15—20% введенной дозы, а концентрация антибиотика составляет 50—200 мкг/мл.
Вследствие возрастной незрелости механизмов выведения изменена кинетика карбенициллина у новорожденных: существенно удлиняется значение Т 1/2 у детей первой недели жизни (до 4—6 ч по сравнению с 2—3 1/2 ч у детей 1—4-й недели жизни).
У новорожденных уровень концентрации в крови после внутривенного введения в дозе 250 мг/кг через 1 ч составляет 300—400 мкг/мл, через 2 ч—180—250 мкг/мл, через 3 ч—100—150 мкг/мл, через 4 ч — 80—120 мкг/мл. У грудных детей (старше 1 мес жизни) и детей старших возрастных групп уровень антибиотика в крови через 2 ч после внутримышечного введения в дозе 70 мг/кг приближается к концентрациям, наблюдаемым у взрослых, и через 4 ч после введения составляет 6 мкг/мл.
При длительных внутривенных вливаниях карбенициллина достигаются высокие и стабильные концентрации в сыворотке крови и моче. При однократном внутривенном введении 1 г концентрация препарата в крови составляет 100—140 мкг/мл.
Показания и методы применения
Препарат применяется для лечения заболеваний, вызываемых чувствительными возбудителями (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка), таких, как инфекции мочевыводящих путей (особенно при пиелонефритах), тяжелые системные инфекции (септицемия, менингиты и др.), нагноительные процессы различной локализации в послеоперационном периоде, перитонит, заболевания дыхательного тракта (особенно при лечении пневмоний, вызываемых Pseudomonas aeruginosa, развивающихся на фоне лечения цитостатиками или применения иммунодепрессантов), инфицированные ожоги и т. д.
Схемы лечения карбенициллином разработаны с учетом колебаний чувствительности микробов к антибиотику, локализации и степени тяжести инфекции (смотрите рисунок ниже).
Схема лечения карбенициллином в зависимости от вида возбудителя и локализации процесса
| Заболевание | Возрастные группы |
Суточная доза в зависимостиот вида возбудителя |
|
| Pseudomonas aeruginosa |
Proteus и другие чувствительные микроорганизмы |
||
| Инфекции мочевыводящих путей | Взрослые | 4—8 г в/м | 4 г в/м |
| Дети | 50—100 мг/кг в/м | 50 мг/кг в/м | |
| Гнойная хирургическая инфекция, инфицированные ожоги, заболевания дыхательных путей, перитонит, гнойный отит | Взрослые | 20—30 г в/в | 8 г в/м |
| Дети | 250—400 мг/кг в/в | 100 мг/кг в/м | |
| Септицемия, эндокардит, менингит, остеомиелит | Взрослые | 30 г в/в | 20 г в/в |
| Дети | 400 мг/кг в/в | 250 мг/кг в/в | |
При лечении тяжелых инфекций (септицемия, менингит, эндокардит, перитонит), вызванных Pseudomonas aeruginosa, Proteus и другими грамотрицательными бактериями, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается при его внутривенном введении. Внутримышечное введение используется главным образом при лечении инфекций мочевого тракта, в том числе вызванных Pseudomonas aeruginosa.
Карбенициллин внутримышечно назначают также для лечения послеоперационных гнойных осложнений, пневмонии, отита, вызываемого Proteus и другими грамотрицательными бактериями, за исключением Pseudomonas aeruginosa.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
