Активность карбенициллин
Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки.
Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii), устойчивых к другим антибиотикам. Однако устойчивые к ампициллину штаммы Proteus mirabilis обладают перекрестной устойчивостью к карбенициллину. К действию препарата чувствительны анаэробные кокки, некоторые виды бактероидов; в отношении Bacteroidas fragilis активен только в высоких концентрациях.
Действие карбенициллина на другие грамотрицательные микроорганизмы (Salmonella, Shigella, Escherichia, Haemophilus influenzae и др.) подобно действию ампициллина; карбенициллин уступает ему лишь в степени выраженности антибактериального эффекта.
Рост 15% штаммов Escherichia coli задерживается при концентрации 6,2 мкг/мл и 44% — при 12,5 мкг/мл и выше. Штаммы этого микроорганизма, устойчивые к ампициллину, в ряде случаев сохраняют чувствительность к карбенициллину. 10—15% штаммов микробов группы Klebsiella, Enterobacter чувствительны к карбенициллину. МПК антибиотика в отношении большинства штаммов этих микроорганизмов превышает 100 мкг/мл.
Развитие устойчивости у микробов к карбенициллину in vitro медленное, по характерному для пенициллинов ступенеобразному типу. В клинике описано развитие устойчивости у Pseudomonas aeruginosa в процессе длительного лечения антибиотиком. Установлена плазмидная локализация генов, детерминирующих устойчивость грамотрицательных микроорганизмов к карбенициллину.
По механизму антимикробного действия карбенициллин соответствует другим пенициллинам, является ингибитором синтеза клеточной стенки, на микробную клетку действует бактерицидно. Минимальная бактерицидная концентрация карбенициллина для большинства микробных видов превышает минимальную бактериостатическую в 2—4 раза, в отношении энтерококков — в 10 раз.
Карбенициллин умеренно связывается белками сыворотки (до 50%). При добавлении к питательной среде человеческой сыворотки активность препарата снижается мало.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
