Карбенициллин
Синонимы: Anabactyl, Geopen, Microcillin, Pyopen. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия (смотрите рисунок ниже). Получен в 1967 г.
Карбенициллин
Физико-химические свойства
Динатриевая соль 6-(α-карбокси-α-фенилацетамидо)-пенициллановой кислоты, α-карбоксибензилпенициллин. Суммарная формула: С17Н16N 2Na2О6S. Молекулярная масса 422,4.
Динатриевая соль карбенициллина — белый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде (850 мг/мл при рН 6,0—8,0). Быстро снижает активность в кислой среде: время полураспада в растворах при рН 2,0 и температуре 21° С около 140 мин, при 37° С — 30 мин. Раствор 1 г препарата в 2 мл воды при 5° С в течение 5 дней сохраняет активность.
Антимикробное действие
Карбенициллин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр карбенициллина по сравнению с ампициллином и бензилпенициллином
| Микроорганизмы | МПК, мкг/мл | ||
| карбенициллина | ампициллина | бензилпенициллина1 | |
| Грамположительные | |||
| Staphylococcus aureus (образующие пенициллиназу) | 5 — 25 и более | Устойчивы | Устойчивы |
| Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) | 0,5—2,5 | 0,05—0,5 | 0,03—0,1 |
| Streptococcus pyogenes | 0,15—0,25 | 0,02 | 0,01 |
| Streptococcus faecalis | 2,5 — 50 и более | 1,25 | 2,5 |
| Streptococcus viridans | 1,25 | 0,01 | 0,01—0,1 |
| Streptococcuspneumoniae | 0,15—0,5 | 0,02 | 0,015 |
| Clostridia spp. | 0,25—1 | 0,02—0,1 | 0,01—0,1 |
| Грамотрицателъные | |||
| Neisseria gonorrhoeae | 0,05 | 0,02 | 0,006—1,5 |
| Neisseria meningitidis | 0,02 | 0,01—0,05 | 0,01—0,3 |
| Haemophilus influenzae | 0,5 | 0,25—1 | 0,5—2—30 и более |
| Klebsiella pneumoniae | 250 | >100 | >100 |
| Escherichia coli | 2,5 — 25 и более | 0,8—10 и более | 50 |
| Salmonella typhi | 5 | 0,25 — 3 | 3—100 и более |
| Shigella spp. | 5 | 2,5 | >25 |
| Proteus mirabilis | 2,5—5 | 1,25—10 | 5—25 и более |
| Proteus morganii | 2,5—12,5 | 50 | >100 |
| Proteusvulgaris | 5—12,5 | 50 | >100 |
| Proteus rettgeri | 2,5—12,5 | 50 | >100 |
| Pseudomonas aeruginosa | 62,5—100 и более | 100—250 и более | 100—250 и более |
| Vibrio cholerae | 2,5 | 2,5 | 2,5 |
1МПК бензилпенициллина приведена в ЕД/мл.
Основным отличием карбенициллина от других пенициллинов, в частности от близкого ему по спектру антимикробного действия ампициллина, является его активность в отношении синегнойной палочки. МПК карбенициллина в отношении большинства штаммов этого микроорганизма колеблется в пределах 6,2—100 мкг/мл; частота обнаружения штаммов, природно-устойчивых к антибиотику, составляет 10—20%. К действию карбенициллина устойчивы большинство штаммов Pseudomonas spp., не относящихся к виду Ps. aeruginosa.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
При внутримышечном введении суточная доза карбенициллина для взрослых составляет 4—8 г, для детей 50—100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4—6 разовых доз. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций. Суточная доза карбенициллина при внутривенном введении взрослым составляет 20—30 г, детям 250—400 мг/кг. Для внутривенного введения применяют раствор с концентрацией…
При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл. В этих условиях Т 1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременной печеночно-почечной недостаточности…
Карбенициллин кислотолабилен, его всасываемость при приеме внутрь незначительная. Основными методами применения антибиотика являются внутримышечное и внутривенное введение. Максимальная концентрация в сыворотке крови при введении 1 г карбенициллина внутримышечно достигается через 30 мин—1 ч после введения (через 15 мин — после внутривенного) с резким снижением к 4—6 ч. Установлена зависимость уровня антибиотика в крови от величины…
Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки. Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii), устойчивых к другим антибиотикам. Однако устойчивые к ампициллину…
