Оценка скорости выведения некоторых антибиотиков
Оценка скорости выведения (скорости снижения уровня концентраций в крови) некоторых антибиотиков (тетрациклины, аминогликозиды, амфотерицин В и др.) свидетельствует о том, что в их экскреции из организма участвуют дополнительные механизмы, кроме выведения с мочой или желчью. Так, амфотерицин В исчезает из крови через 8 ч после внутривенного введения, однако менее чем 5% дозы выделяется в течение этого срока с мочой. Имеются данные, что этот антибиотик связывается тканями и медленно освобождается из них. Амфотерицин В обнаруживается в моче и спустя 2 мес по окончании лечения.
Длительно сохраняются в тканях без потери антибактериальной активности тетрациклины. Аминогликозиды и полимиксины связываются тканью почек и обнаруживаются в ней длительно в частично инактивированной форме. В экскреции эритромицина, линкомицина, доксициклина наряду с выведением с мочой, желчью, связыванием тканями участвуют какие-то неустановленные механизмы.
Большинство антибиотиков создает относительно низкие уровни в желчи; лишь концентрации рифампицина, эритромицина, тетрациклина многократно превышают их уровень в крови (смотрите таблицу ниже).
Соотношение уровней некоторых антибиотиков в крови и желчи1
Антибиотик |
Соотношение концентраций |
Рифампицин | 100 |
Эритромицин | 8 — 25 |
Тетрациклин | 5—10 |
Доксициклин | 10—25 |
Линкомицин | 3—4 |
Стрептомицин | 0,5 — 3 |
Канамицин | 0,25 — 2 |
Гентамицин | 0,3 — 0,6 |
Полимиксин В | 0,5—1 |
Бензилпенициллин | 1 |
Ампициллин | 1—2 |
Метициллин | 0,25—0,5 |
Диклоксациллин | 0,05—0,1 |
Цефалексин | 0,2 |
Цефалотин | 0,4—0,8 |
Левомицетин | 0,25 |
1Концентрация антибиотиков в крови принята за единицу.
Выделяясь почками антибиотики концентрируются в моче, где их уровень намного превышает наблюдаемый в крови. Даже такой антибиотик как бензилпенициллин, в обычных условиях неактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в моче создает концентрации, превышающие значения МПК для большинства штаммов Escherichia coii, Proteus, Streptococcus faecalis. При уровне тетрациклинов в крови, обычно составляющем 1—2 мкг/мл, их концентрация в моче превышает 100 мкг/мл, что обеспечивает активность антибиотиков в отношении большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Значение уровня антибиотиков в моче с позиции эффективности лечения при инфекции мочевыводящих путей определяется двумя факторами:
- возможностью ликвидации источника реинфекции почек при санации мочи;
- пропорциональной зависимостью концентрации антибиотика в ткани почек от его уровня в канальцевой моче. Именно это обстоятельство определяет необходимость учета уровня концентраций препаратов в моче при прогнозировании эффективности антибиотикотерапии при инфекционных процессах в почках.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Характер распределения антибиотиков в ткани почек
- Дезацетилирование рифампицина печенью
- Значение транспортной функции антибиотиков
- Уровни концентраций антибиотиков в крови плода при плацентарном барьере
- Гематоэнцефалический барьер для антибиотиков
- Повышение стабильности антибиотиков в желудочно-кишечном тракте