Феноксиметилпенициллин
Синонимы: Пенициллин V, Distacillin, Fenacillin, Fenoxicillin, Fenoxy- pen, Oraciiline, Ospen, Penoral, V-cillin, V-peniciliin.
Феноксиметилпенициллин — антибиотик, продуцируемый Penicillium chrysogenum в условиях направленной ферментации.
Физико-химические свойства
Суммарная формула: C16H18O5N2S. Молекулярная масса 350,4.
Препарат выпускают в виде свободной кислоты. Плохо растворим в воде (0,6—0,9 мг/мл); образует соли с неорганическими катионами (натрий, калий), а также с новокаином и N, N´-дибензилэтилендиамином. Новокаиновая соль в Отличие от аналогичной соли бензилпенициллина хорошо растворима в воде; N,N´-дибензилэтилендиаминовая соль, как и соответствующая соль бензилпенициллина, плохо растворима в воде. Натриевая и калиевая соли феноксиметилпенициллина хорошо растворимы в воде (750 мг/мл).
Феноксиметилпенициллин слабо разрушается кислотой желудочного сока, при рН 1,0—5,0 сохраняет более половины своей активности в течение 5 ч и более (бензилпенициллин в тех же условиях — лишь в течение от 4 до 30 мин). В щелочной среде (рН 9,0—11,0) инактивируется быстрее бензилпенициллина. Легко разрушается при действии окислителей и специфического фермента пенициллиназы. Устойчив к воздействию света.
Лекарственные формы, показания и методы применения
Показания к применению феноксиметилпенициллина те же, что и для бензилпенициллина, однако применять его следует при лечении инфекций средней тяжести, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями: при пневмониях средней тяжести, катарах верхних дыхательных путей, ангинах, обострениях хронического тонзиллита, отите, скарлатине и т. д. Препарат используют с профилактической целью при вспышках скарлатины и ангины, после тонзиллэктомий, для профилактики ревматических атак. При тяжелых формах заболеваний лечение рекомендуют начинать с введения бензилпенициллина внутримышечно в течение 3—4 дней, а затем назначать феноксиметилпенициллин внутрь. Феноксиметилпенициллин применяют внутрь в виде таблеток и суспензии.
Феноксиметилпенициллин — таблетки
Таблетки содержат 0,1 и 0,25 г в пересчете на химически чистую феноксиметилпенициллиновую кислоту. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная—1,5 г и более Интервал между введениями в зависимости от применяемой дозы и состояния больного устанавливают 4—6 ч. Дозы для детей определяются тяжестью инфекции; в необходимых случаях феноксиметилпенициллин назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Дозы для детей: до 1 года—25—30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15— 30 мгк/г, от 6 до 12 лет — 10—20 мг/кг, старше 12 лет—0,5—1 г в сутки.
Форма выпуска
В таблетках по 0,1 и 0,25 г.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Нейротоксическое действие пенициллина может наблюдаться не только при интралюмбальном введении антибиотика, но и при внутривенном или внутримышечном в больших дозах (больше 40 000 000 ЕД/сут). Особенно это относится к больным с нарушенной выделительной функцией почек. На фоне обнаружения высоких концентраций антибиотика в крови (более 150 ЕД/мл) и спинномозговой жидкости (50—60 ЕД/мл) у больных появляются галлюцинации,…
Тяжелые формы аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) вследствие профессиональной сенсибилизации к пенициллину наблюдаются у рабочих заводов антибиотиков и у медицинского персонала длительно соприкасающегося с пенициллином. В ряде случаев лечение ударными дозами пенициллина (например, при сифилисе) сопровождается тяжелой реакцией: резким падением артериального давления, тахикардией, снижением или повышением температуры. Подобные реакции — типа Яриша — Герксгеймера…
Аллергические реакции могут возникнуть при любом способе введения пенициллина. Чаще всего они развиваются при местном его применении (в виде капель, мазей, примочек, аэрозолей). Сравнительно редко осложнения этого типа наблюдаются при приеме пенициллина внутрь. Дюрантные препараты пенициллина Из препаратов пенициллина наиболее часто осложнения вызывают дюрантные препараты пенициллина, в частности бензатинпенициллин (бициллин), поддерживающие длительную циркуляцию антибиотика в…
Суспензия феноксиметилпенициллина предназначена для лечения бактериальных инфекций у детей. Суспензию применяют внутрь. Для приготовления суспензии во флакон, содержащий препарат, перед отпуском из аптеки добавляют дистиллированную воду в следующих количествах: во флакон, содержащий 1,2 г препарата,— 50 мл, 0,6 г—25 мл, 0,3 г—12,5 мл. Содержимое флакона перемешивают встряхиванием до получения однородной суспензии. В 1 мл полученной…
