Амикацин


Синонимы: Amikin, Biklin ВВ-К8.

Полусинтетическое производное канамицина А (смотрите рисунок ниже).


Амикацин

Амикацин


Физико-химические свойства

Представляет собой 1 [N-l(-)-4-амино-2-оксибутироил)-2-дезокси-4-(6-дезокси-6-амино-D-α-гликозил)-6-(3-дезокси-3-амино-D-α-гликозид)-стрептамина сульфат. Суммарная формула: C22H43N5O13*2H2SO4. Молекулярная масса амикацина сульфата 781,8, амикацина основания 585,7.

В клинической практике применяют сульфат амикацина. Хорошо растворим в воде, стабилен в растворах при различных условиях хранения. При комнатной температуре раствор амикацина сохраняет активность в течение 2 лет.

Антимикробное действие

Амикацин характеризуется широким спектром антимикробного действия, аналогичным другим новым аминогликозидам. Подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К его действию чувствительны стафилококки, в том числе множественно-устойчивые (метициллинорезистентные), кишечные и синегнойные палочки, протеи, Providencia, микробы группы Serratia-Klebsiella-Enterobacter, Citrobacter, сальмонеллы, шигеллы. Антибиотик менее активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков, гемофильной палочки (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр амикацина

Микроорганизм МПК, мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,8-2,5
Staphylococcus epidermidis 0,5-1,6
Hscherichia coli 0,6-5
Enterobacter spp. 0,6-2,5
Klebsiella pneumoniae 1,25-10
Proteus mirabilis 1,25-10
Proteus spp. 0,6-5
Providencia stuartii 0,6-5
Serratia marcescens 0,6-10
Acinetobacter spp. 3,2-10
Citrobacter spp. 1,6-5
Streptococcus faecalis 10-25 и более
Streptococcus pyogenes 3,2-25 и более
Streptococcus viridans 10-25 и более
Streptococcus pneumoniae 5-12,5 и более

Не действует на большинство анаэробов, различные виды Alcaligenes, Pseudomonas maltophilia.

К терапевтическим концентрациям амикацина (20 мкг/мл) чувствительны 100% клинических штаммов Escherichia coli, Proteus (индолположительных и индол отрицательных), Klebsiella spp., Serratia, Providencia. Среди гентамициноустойчивых штаммов Ps.aeruginosa к амикацину чувствительны 70% штаммов, тогда как к тобрамицину — лишь 44%. Амикацин превосходит по активности в отношении Klebsiella pneumoniae, Providencia stuartii гентамицин и другие новые аминогликозиды.

Характеризуется бактерицидным действием, подавляет синтез белка в размножающихся клетках.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

При почечной недостаточности схемы лечения амикацином корректируют путем удлинения интервалов между введениями или уменьшения доз при фиксированном интервале. Интервал между введениями препарата при фиксированной разовой дозе 7,5 мг/кг определяют, умножая концентрацию креатинина в сыворотке на коэффициент 9 (например, концентрация креатинина 2 мг/100 млх9=18 ч). При фиксированном интервале между введениями (12 ч) величина поддерживающей дозы вычисляется…


Выводится из организма амикацин почками путем клубочковой фильтрации, 92% введенной внутримышечной дозы выводится в течение первых 8 ч, в целом до 98% — в течение суток после введения. При нормальной функции почек средняя концентрация амикацина в моче составляет 500—800 мкг/мл при введении 0,25 г препарата, более 800 мкг/мл — при введении 0,5 г. Соотношение между…


При внутривенном введении 0,5 г препарата в течение 30 мин в крови в конце инфузии обнаруживается 38 мкг/мл. Через 0,5; 1 и 10 ч после введения в крови содержится соответственно 24; 18 и 0,75 мкг/мл антибиотика. При повторных введениях (в течение 5 дней) кумуляция амикацина не наблюдается. При нарушении выделительной функции почек выведение препарата замедляется,…


Устойчивость к амикацину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Клинические штаммы микроорганизмов в большинстве случаев сохраняют чувствительность к амикацину. Редкое выделение штаммов микроорганизмов, резистентных к амикацину, обусловлено его резистентностью к энзимам, инактивирующим другие аминогликозиды. Из широко распространенных энзимов, продуцируемых резистентными штаммами микроогранизмов, лишь один (6´-ацетилтрансфераза) способен инактивировать амикацин. Поскольку он менее чувствителен к действию бактериальных энзимов,…