Концентрация амикацина в сыворотке крови после введения
При внутривенном введении 0,5 г препарата в течение 30 мин в крови в конце инфузии обнаруживается 38 мкг/мл. Через 0,5; 1 и 10 ч после введения в крови содержится соответственно 24; 18 и 0,75 мкг/мл антибиотика.
При повторных введениях (в течение 5 дней) кумуляция амикацина не наблюдается. При нарушении выделительной функции почек выведение препарата замедляется, значительно удлиняется Т 1/2, уровень концентрации в крови повышается.
У новорожденных после внутримышечного введения 7,5 мг/кг препарата максимальные концентрации в крови составляли 17—20 мкг/мл через 1 ч после введения. Через 12 ч после введения у детей с массой тела до 1,5 кг средняя концентрация в крови еще соответствовала 8 мкг/мл; у детей с массой тела 1,5—2 кг и более—4,5—5 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).
Концентрация амикацина в сыворотке крови новорожденных при различных методах введения (7,5 мг/кг — внутримышечно и 5 мг/кг — внутривенно)
| Масса, г | Метод введения | Концентрация (мкг/мл) после введения через | |||||||
| 5 мин | 10 мин | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | ||
| <2000 | Внутривенно | 18,5 (8,6—12) | 16 (2,2—25) | — | 14,1 (8-18) | 12 (10—14) | 9,6 (5-12) | 6,4 (4-9) | 4,6 (3-6,1) |
| Внутримышечно | — | 13 (11—20) | 15,2 (14—20) | 16 (17—20) | 16,5 (14—18) | 12 (10—14) | 10 (9—11) | 8 (7-11) | |
| 2000— 3000 | Внутривенно | 20 (8—30) | 18 (7-26) | — | 15 (6-25) | 13 (4—22) | 10 (4—20) | 6 (3-12) | 4,5 (3-9,6) |
| Внутримышечно | — | 14 (11-18) | 17 (12—10) | 18 (14-21) | 15 (11-19) | 12 (10-15) | 7 (5-11) | 5 (2-6) | |
| >3000 | Внутривенно | 25 | 22 (19—25) | — | 18 16—23) | 15 (10—21) | 10 (7-18) | 6 (4—12) | 5 (3—10) |
| В нутримышечно | (21—33) | 13 (9—15) | 18 (14—22) | 17 (15—19) | 17 (12—18) | 11 (8—14) | 7 (3-11) | 4 (3—6) | |
Примечание. В скобках указаны пределы колебания концентраций антибиотика.
Динамика введения амикацина по сравнению со взрослыми также замедлена.
Амикацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В терапевтических концентрациях антибиотик обнаруживается в плевральном и перитонеальном экссудатах, накапливается в высоких концентрациях в корковом слое почек. Амикацин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация его в ликворе составляет 10—20% от обнаруживаемой в крови, при воспалении менингеальных оболочек — 50%. Уровень концентрации препарата 2 мкг/мл поддерживается в ликворе в течение 7 ч после внутримышечного введения. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в значительных концентрациях в амниотической жидкости. Пик концентрации в сыворотке крови плода составляет 15% от уровня в сыворотке крови матери.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Смотрите также на тему: