Устойчивость к амикацину
Устойчивость к амикацину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Клинические штаммы микроорганизмов в большинстве случаев сохраняют чувствительность к амикацину. Редкое выделение штаммов микроорганизмов, резистентных к амикацину, обусловлено его резистентностью к энзимам, инактивирующим другие аминогликозиды. Из широко распространенных энзимов, продуцируемых резистентными штаммами микроогранизмов, лишь один (6´-ацетилтрансфераза) способен инактивировать амикацин.
Поскольку он менее чувствителен к действию бактериальных энзимов, чем гентамицин и тобрамицин, многие штаммы, резистентные к этим антибиотикам, не обладают перекрестной устойчивостью к амикацину (смотрите таблицу ниже).
Сравнительная частота выделения устойчивых к гентамицину, тобрамицину к амикацину микроорганизмов различных видов среди внутрибольничных штаммов
Микроорганизмы | Процент устойчивых штаммов к | ||
гентамицину | тобрамицину | амикацину | |
Escherichia coli | 44 | 44 | 8 |
Enterobacter spp. | 46 | 42,3 | 10 |
Klebsiella pneumoniae | 82 | 53 | 0 |
Proteus spp. | 93 | 82 | 13 |
Providencia stuartii | 74 | 63 | 0 |
Serratia marcescens | 66 | 79 | 5 |
Pseudomonas aeruginosa | 98 | 56 | 32 |
Pseudomonas maltophilia | 100 | 100 | 100 |
Staphylococcus aureus | 0 | 0 | 0 |
Staphylococcus epidermidis | 0 | 31 | 0 |
В то же время штаммы, устойчивые к амикацину, как правило, устойчивы ко всем другим аминогликозидам.
Антибактериальное действие амикацина в отношении Pseudomonas aeruginosa, представителей Enterobacteriaceae усиливается при его сочетанием применении с карбенициллином или цефалоспоринами; в отношении Streptococcus faecalis при сочетании с ампициллином.
Всасывание, распределение, выведение
При введении внутрь амикацин практически не всасывается. При внутримышечном введении всасывается несколько медленнее, чем гентамицин. Пики концентраций в крови обнаруживаются через 1 ч после введения и составляют при дозе 0,5 и 0,25 г соответственно 20 и 11,3 мкг/мл. Через 10 ч после введения средние концентрации в крови соответствовали 2,1 мкг/мл для дозы 0,5 г и 0,3 мкг/мл для дозы 0,25 г (смотрите таблицу ниже).
Концентрация амикацина в сыворотке крови после внутримышечного введения
Однократная доза, г | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||||||||
15 мин | 30 мин | 1ч | 2 ч | 2 1/2 ч | Зч | 4ч | 6ч | 8ч | 10 ч | 12 ч | |
0,25 | 5,8 1 | 10 | 11,3 | 9,4 | 7,8 | 6,6 | 5,3 | 3 | 1,5 | 0,3 | — |
0,5 | 0,3 | 16 | 20 | 18,6 | 16,5 | 13,6 | 9,6 | 5,4 | 3 | 2,1 | 1 |
Время снижения концентрации в крови на 50% (Т1/2) составляет 2—2,4 ч.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Смотрите также на тему: