Ампициллин


Синонимы: Ampital, Binotal, Doctacillin, Penbrock, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin, Semicillin, Suratin и др.

Полусинтетический пенициллин (смотрите рисунок). Получен в 1961 г.


Полусинтетический пенициллин

Полусинтетический пенициллин


Физико-химические свойства. 6-[D(-)-α-Амино-α-фенилацетамидо]-пенициллановая кислота, α-аминобензилпенициллин. Суммарная формула: C16H19N3О4S. Молекулярная масса 349,42.

Белые кристаллы, умеренно растворимые в воде (2,8 мг/мл при 20° С). При рН 7,0 (24° С) растворяется 100 мг/мл, при рН 4,0—23 мг/мл. Значительно устойчивее, чем феноксиметилпенициллин, в кислых растворах. Через 2 ч при рН 2,0 (37° С) потеря активности составляет лишь около 5%. В растворе при рН 7,0 (24° С) за 7 дней инактивируется около 20% вещества.

Антимикробное действие

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении различных групп грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. К нему чувствительны кокковые микроорганизмы (не образующие пенициллиназу стафилококки, стрептококки, гонококки, менингококки, пневмококки) и большинство грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, 60—75% штаммов Proteus вида mirabilis, Haemophilus influenzae). Препарат неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus (Pr. vulgaris, Pr. rettgeri, Pr. morganii).

По интенсивности действия на грамположительные микроорганизмы ампициллин менее активен, чем бензилпенициллин, однако превосходит оксациллин и метициллин, а также тетрациклин и левомйцетин. Антибиотик разрушается пенициллиназой, поэтому не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки.

Ампициллин более активен, чем бензилпенициллин, тетрациклин и левомицетин, в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria catarrhalis, различных сальмонелл. Обладает сходным с левомицетином действием в отношении Shigella, Escherichia coli, Proteus, не действует на Enterobacter. В ряде случаев ампициллин превосходит по активности тетрациклин и левомицетин в отношении Streptococcus faecalis. Среди Proteus вида mirabilis к ампициллину чувствительны 60—75% штаммов, Proteus vulgaris — 25—40%. Антибактериальный эффект ампициллина усиливается при сочетанном применении с аминогликозидами; сочетание с оксациллином и диклоксациллином расширяет спектр действия, включая пенициллиназообразующие стафилококки.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Продолжительность ампициллинотерапии устанавливается индивидуально и определяется формой и степенью тяжести заболевания. Например, при остром пиелонефрите средняя продолжительность лечения составляет 2—3 нед, при хроническом — может превышать 6 мес. При сепсисе антибиотик обычно назначают в течение 2—3 нед. После нормализации температуры лечение продолжают 5—7 дней и прекращают при условии 3—4 последовательных отрицательных посевов крови. Курс лечения…


Ампициллин внутрь применяют в виде таблеток, капсул и суспензии. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1—3 г (по 250—500 мг каждые 4—6 ч), для детей—100 мг/кг. При тяжелом течении инфекций суточная доза взрослым может быть увеличена до 10 г и более, детям — до 150—200 мг/кг. Для приготовления суспензии во флакон, содержащий 5 г препарата,…


Ампициллин эффективен и дает лучшие результаты, чем тетрациклины, эритромицин и другие антибиотики при лечении стафилококковых заболеваний желчных путей (антибиотик в больших концентрациях обнаруживается в желчи), кишечных инфекций (сальмонеллезов, дизентерии, энтероколитов). Ампициллин in vitro обладает выраженным действием на возбудителя брюшного тифа, однако клинические данные об эффективности антибиотика при лечении брюшного тифа противоречивы. Целесообразно применять ампициллин при…


Имеются данные о лучшем проникновении ампициллина в ликвор у маленьких детей (по сравнению со взрослыми), а также о различиях в концентрациях антибиотика при менингитах в зависимости от вида возбудителя. При менингококковом менингите концентрация антибиотика в ликворе ниже, чем при пневмококковом или обусловленном Haemophilus influenzae. Выведение ампициллина из организма человека Ампициллин выводится в основном почками. Выведение…


Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 1 1/2 — 2 ч после приема внутрь; терапевтический уровень препарата обнаруживается на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т ½) по сравнению…


Устойчивость у микробов к ампициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. У клинических штаммов микроорганизмов устойчивость к антибиотику определяется рядом факторов: она может быть связана с образованием пенициллиназы, инактивирующей антибиотик, или является природной, обусловленной изменением проницаемости клеточной стенки. Интенсивность пенициллиназобразования у грамотрицательных бактерий часто зависит от вида микроба. Устойчивые к ампициллину штаммы Escherichia coli…