Устойчивость у микробов к ампициллину in vitro
Устойчивость у микробов к ампициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. У клинических штаммов микроорганизмов устойчивость к антибиотику определяется рядом факторов: она может быть связана с образованием пенициллиназы, инактивирующей антибиотик, или является природной, обусловленной изменением проницаемости клеточной стенки.
Интенсивность пенициллиназобразования у грамотрицательных бактерий часто зависит от вида микроба. Устойчивые к ампициллину штаммы Escherichia coli активно продуцируют фермент, разрушающий антибиотик. К действию пенициллиназы, образуемой Pseudomonas aeruginosa, пенициллин стабилен, а высокая устойчивость этого микроба к антибиотику является природной.
В настоящее время для энтеробактерий установлена плазмидная природа устойчивости к ампициллину, которая передается в комплексе с устойчивостью к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам.
В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение ампицилинорезистентных штаммов принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов.
Ампициллин, как и другие пенициллины, характеризуется бактерицидным действием, которое in vitro проявляется в концентрациях, в 2—10 раз превышающих бактериостатические. Оптимум действия антибиотика находится при рН 5,5. Эффективность ампициллина в отношении Escherichia coli и Proteus при данном значении рН в 10 раз выше, чем при рН 8,0.
Антибиотик мало связывается белками сыворотки (10—20%), а добавление в питательную среду сыворотки не оказывает существенного влияния на степень антибактериальной активности in vitro. Механизм антимикробного действия ампициллина аналогичен механизму действия других пенициллинов.
Антимикробный спектр ампициллина в сравнении с другими антибиотиками представлен в таблице ниже.
Антимикробный спектр ампициллина в сравнении с другими антибиотиками
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл | |||
| ампициллина | бензилпенициллина | тетрациклина | левомицетина | |
| Staphylococcus aureus (образующий пенициллиназу) | 12,5—100 и более | 7,5—100 и более | 0,25 | 0,8—5 |
| Staphylococcus aureus (не образующий пенициллиназу) | 0,05—0,1 | 0,01—0,02 | 0,12—0,25 | 0,5—5 |
| Streptococcus pyogenes | 0,01—0,02 | 0,005 | 0,25 | 1,25—5 |
| Streptococcus viridans | 0,04—0,2 | 0,005 —0,06 | 0,25 | 0,5—5 |
| Streptococcus faecalis | 0,4—3,0 | 1,25—12,5 | 1,25—12,5 | 0,5—5 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,006—0,01 | 0,006—0,1 | 0,25 | 1,25—2,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,02 | 0,006—1,5 | 0,05 | 0,25 |
| Neisseria meningitidis | 0,25 | 0,02—0,3 | 2,5 | 2,5 |
| Haemophilus influenzae | 0,1—0,5 | 0,3—3 | 0,6—3 | 0,5 |
| Escherichia coli | 0,8—5 | >25 | 2,5—5 | 2,5—5 |
| Enterobacter aerogenes | >100 | >100 | 1,25 | 1,25 |
| Klebsiella pneumoniae | 5—30 и более | >100 | 1,25 | 2,5—10 |
| Shigella spp. | 0,2—1 | >25 | 1,25 | 2,5 |
| Salmonella spp. | 0,6 | 3 —>100 | 1,25 | 2,5—12,5 |
| Proteus spp. | 5,0 | 5,0—>25 | >50 | 2,5—12,5 |
| Listeria monocytogenes | 0,1—0,3 | 0,3—1,5 | 1—5 | |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 | >100 | 50,0 | 10—>100 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
