Антимикробное действие полимиксинов
По спектру анти-микробного действия различные полимиксины близки и могут быть рассмотрены вместе (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр полимиксинов
| Микроорганизм | МПК, мкг/мл |
| Escherichia coli | 0,1—3 |
| Enterobacter aerogenes | 0,4—4 |
| Haemophilus influenzae | 0,1—0,5 |
| Proteus spp. | 100 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | 0,1 — 1 |
| Klebsiella pneumoniae | 0,2—3 |
| Yersinia spp. | 0,1—0,5 |
| Salmonella typhi | 0,3—2 |
| Salmonella spp. | 0,1—2 |
| Shigella spp. | 0,1 — 3 |
| Neisseria gonorrhoeae | 20—100 и более |
| Neisseria meningitidis | 5—10 и более |
Антибиотики данной группы характеризуются преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий. К ним чувствительны большинство штаммов синегнойной и кишечной палочек, клебсиеллы, иерсинии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, бруцеллы.
К полимиксинам устойчивы микробы группы протея, грамположительные и грамотрицательные кокки: стафило-, пневмо-, стрепто-, энтеро-, менинго- и гонококки; возбудители туберкулеза, дифтерии, клостридии и др.
При больших концентрациях полимиксины обладают бактерицидным Действием. Они активны в отношении возбудителей, находящихся в стадии как размножения, так и покоя, однако действуют лишь на внеклеточно расположенные микроорганизмы. С этой особенностью, по-видимому, связано противоречие между активностью полимиксинов in Vltro и отсутствием клинического эффекта при бруцеллезе, брюшном Тифе и других инфекциях, для которых характерно внутриклеточное Расположение возбудителей. Оптимум действия наблюдается при рН—7,5, в щелочной среде при рН 8,0 антибактериальная активность снижается.
Антибактериальный эффект полимиксинов усиливается при комбинированном применении с сульфаниламидами и триметопримом, рифампицином, гентамицином. Полимиксины потенцируют действие некоторых противогрибковых препаратов.
Полимиксины оказывают прямое действие на цитоплазматическую мембрану микроорганизмов, адсорбируясь на ее фосфолипидных компонентах, что способствует нарушению ее проницаемости и выходу в среду водорастворимых компонентов цитоплазмы; по характеру действия подобны катионным детергентам.
Устойчивость к полимиксину in vitro и при полимиксинотерапии развивается с трудом. До 10—20% штаммов синегнойной палочки обладают природной устойчивостью к антибиотику; к действию полимиксина устойчивы менее 5—10% штаммов Escherichia coli, 2—10% — Enterobacter — Klebsiella. Двухвалентные катионы (Mg2+, Са2+, Fe2+); снижают активность полимиксинов. Связывание с белками сыворотки крови незначительно и не имеет практического значения.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
