Общая характеристика антибиотиков
Термин «антибиотик» был предложен в 1942 г. С. А. Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием. В дальнейшем многие исследователи предлагали свои определения, подчас слишком ограничивая либо, наоборот, чрезмерно расширяя это понятие. По мнению 3. В. Ермольевой (1946), М. М. Шемякина, А. С. Хохлова (1961) и др., антибиотиками следует называть продукты обмена любых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.) или подавлять их рост. Такое определение является наиболее удачным с теоретической точки зрения и отражает современное состояние вопроса. Близкую формулировку дают М. Герольд и др. (1966). В последние годы получил признание термин «противоопухолевый антибиотик», хотя он и не укладывается в рамки данных определений.
Представляется целесообразным понимать под антибиотиками химио-терапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований. В настоящее время широкое медицинские применение нашло более 60 антимикробных веществ, относящихся к природным антибиотикам и их производным, а также к различным классам синтетических веществ (сульфаниламиды, нитрофураны, ПАСК, ГИНК, налидиксовая кислота и др).
В клинике при лечении бактериальных инфекций все более широкое применение находят природные вещества, продукты их химической трансформации, а также получаемые путем химического синтеза препараты. В современных руководствах все эти вещества независимо от происхождения рассматриваются в группе антибиотиков, хотя и существенно различаются между собой по физическим, химическим и фармакологическим характеристикам, спектру и механизму действия.
Большинство применяемых в медицине антибиотиков обладает относительно узким спектром антимикробного действия. Например, препараты из группы макролидов (эритромицин, олеандомицин и др.) активно действуют на грамположительные микроорганизмы, не затрагивая других патогенных возбудителей (грамотрицательные бактерии). В то же время препараты широкого спектра, например тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, действуют как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Антибиотики флеомицин, блеомицин и митомицин подавляют репликацию ДНК. Кроме того, они вызывают ряд вторичных нарушений — разрыв молекул ДНК, подавление синтеза РНК, энзимообразования. Эти особенности механизма действия определяют высокую токсичность данной группы антибиотиков для макроорганизма. К антибиотикам — ингибиторам нуклеиновых кислот на стадии транскрипции — относят противоопухолевые антибиотики актиномицины, а также хромомицины — оливомицины. Актиномицины…
Фузидин, хотя и относится к ингибиторам белкового синтеза в микробной клетке, но принципиально отличается по механизму действия от антибиотиков, реагирующих с рибосомой. Мишенью для фузидина является не сама рибосома, а G-фактор — один из так называемых ассоциированных с рибосомой, но не входящих в рибосому белков, необходимый компонент системы белкового синтеза. На одной из стадий этого…
Являясь ингибиторами белкового синтеза, тетрациклины связываются с 30S-субъединицами рибосом бактерий. Однако они воздействуют, хотя и в меньшей степени, и на 70S-субъединицы рибосом клеток млекопитающих. Тетрациклины специфически подавляют энзимы, участвующие в процессе связывания аминоацил — т-РНК с акцепторами рибосом. Тетрациклины могут нарушать цитоплазматическую мембрану, что приводит к выходу нуклеотидов и других веществ из клетки. В концентрациях,…
Полиены — антибиотики полиеновой структуры (нистатин, амфотерицин В и др.) действуют на патогенные грибы, повреждая цитоплазматическую мембрану — осмотический барьер клетки. Полиены связываются с эргостерином — основным компонентом мембраны дрожжей, грибов и простейших, что повышает ее проницаемость. Цитоплазматические мембраны клеток млекопитающих содержат преимущественно холестерин, с которым полиены реагируют в меньшей степени. Однако полиены, в особенности…
При относительно низких концентрациях пенициллина подавляется активность эндопептидазы, что приводит к образованию поперечных перегородок в клетках, деление последних подавляется, происходит их удлинение и образование нитеобразных форм. Под воздействием более высоких концентраций пенициллина подавляется активность и другого фермента — гликозидазы, образование нитеобразных форм прекращается, синтез клеточной стенки полностью блокируется. При одновременном воздействии антибиотика на оба энзима…
Приведенная ниже классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области, однако в отдельных случаях она не лишена элемента условности. Так, например, представитель ß-лактамных антибиотиков полусинтетический пенициллин мециллинам, помимо действия на синтез пептидогликана клеточной стенки, по некоторым данным, нарушает и целостность внешней мембраны у грамотрицательных бактерий. Более детальная дифференциация…
Антибиотические вещества относятся к этиотропным средствам, которые избирательно подавляют (или прекращают) рост микроорганизмов — возбудителей заболевания в организме больного. Ввиду того что по физико-химическим свойствам многие антибиотики принадлежат к различным классам соединений, конкретный механизм антимикробного эффекта может быть различным. По типам антимикробного действия антибиотики распределяются на бактерицидные и бактериостатические. При лечении большинства инфекций, особенно со…
Современная химиотерапия в значительной степени утратила эмпиризм, свойственный начальному периоду своего развития, а научную основу ее принципов в настоящее время составляют фундаментальные исследования в области механизма действия антибактериальных препаратов, их превращений в организме больного; условий роста микроорганизмов, путей их обмена веществ и взаимодействия с химиотерапевтическим агентом. На основе этой информации возможны не только выбор оптимального…
