Обычно для низкомолекулярных веществ на поверхности альбумина существует несколько или один сильносвязывающий участок (Ка=104÷106 М-1) и множество слабосвязывающих участков (Ка<103М-1). Согласно ряду работ, для многих анионных лигандов сильносвязывающий участок расположен вблизи триптофанового остатка. Это справедливо для тестостерона, кортизола, клофибрата, производных гомопиримидазола, бромсульфталеина, билигноста, трийотраста, эндографина. Способность ацетилсалициловой кислоты связываться с альбумином позволила Walker J. Е….
Неспецифический характер связывания лекарств альбумином не следует понимать так, будто комплексообразование не зависит от структуры лиганда. Очень часто такая зависимость имеется; иногда введение полярных групп даже усиливает сродство лиганда к альбумину, а для бензодиазепинов и триптофана взаимодействие с сывороточным альбумином стереоспецифично. Высоко специфические комплексы характеризуются Ка>108 М-1, и небольшие изменения в структуре лиганда приводят к…
Острое воспаление предстательной железы у мужчин может стать причиной многих расстройств, особенно в половой сфере. Поэтому, чтобы на долгие годы сохранить, свое здоровье, придется задуматься о профилактике простатита намного раньше, чем болезнь может о себе дать знать. Особенно важно про эти мероприятия, которые несложно соблюдать в домашних условиях, знать мужчинам, имеющим наследственное семейное заболевание. Причины…
Поскольку сывороточный альбумин обладает универсальной способностью связывать практически все экзогенные и эндогенные низкомолекулярные агенты, считается, что этот белок — основной представитель неспецифических транспортных систем крови. По-видимому, это обусловлено структурными особенностями альбумина, а именно чрезвычайной способностью изменять свою конформацию и наибольшим объемом гидрофобных областей относительно объема белковой глобулы по сравнению с другими белками (В. Н. Измайлова…
В процессе эволюции были созданы как специфические, так и неспецифические транспортные системы крови. К первым можно отнести глобулины сыворотки, которые связывают и переносят многие эндогенные физиологически активные соединения. Тироксин, например, образует специфический комплекс с тироксинсвязывающим глобулином; кортизол, кортикостерон и прогестерон — с транскортином; тестостерон и эстрадиол — с секс-стероидсвязывающим глобулином; ионы железа — с трансферином,…
Обычно взаимодействие лекарства (лиганда) с любым белком рассматривается как обратимая реакция, подчиняющаяся закону действия масс: где k1 и k2 — соответственно константы скорости ассоциации и диссоциации комплексов; [А] — концентрация несвязанного лиганда; [Р] — концентрация белка. Количественно сила взаимодействия или сродство лиганда к белку выражается с помощью равновесной константы ассоциации (Ка): Часто пользуются обратной величиной…
Многие люди в своей жизни сталкиваются с аллергией, которая мешает жить и причиняет немалый дискомфорт. У одних – это врожденная патология, у других она может проявиться позже (в любом возрасте). Такая сверхчувствительность иммунной системы может выдавать себя в виде насморка, отеков, слезоточивости или рези в глазах, кашлем, чиханием. Аллергические реакции могут возникать и от внешних…
По мнению Orrenius (1971), этот факт объясняет широко известное положение о потенцировании действия фармакологических препаратов. Подобное взаимодействие может иметь место между лекарствами и эндогенными субстратами системы гидроксилирования, как, например, со стероидными гормонами. В результате индукции микросмальных ферментов под действием фенобарбитала в печени животных возрастает биотрансформация тестостерона, эстрадиола, прогестерона, кортизола и альдостерона в полярные метаболиты. При…
При введении индукторов наблюдается увеличение также и цитохрома но уровень этого цитохрома увеличивается медленно и незначительно. Поэтому трудно провести корреляцию между увеличением цитохрома b5 и изменением гидроксилазной активности. В то же время происходит параллельное увеличение цитохрома Р-450 и интенсивности превращения лекарств. Большинство изученных индукторов можно разделить на два типа: индукторы типа фенобарбитала и типа 3-метилхолантрена….
Как было уже сказано, продолжительность и интенсивность действия многих лекарственных веществ зависит от скорости их метаболизма в эндоплазматическом ретикулуме печени. В то же время активность метаболизирующих ферментов зависит от диеты, колебания гормонального фона организма, действия фармакологически активных препаратов. При введении некоторых фармакопрепаратов активность ферментов метаболизма возрастает. Подобное увеличение активности многие исследователи связывают с возрастанием синтеза…
