Уменьшение поглощения стрептомицина



Поглощение стрептомицина клеткой уменьшается при низкой температуре, удалении из среды источников азота, при анаэробных условиях культивирования, наличии ингибиторов белкового синтеза и энергодающих реакций.

Таким образом, все факторы, препятствующие размножению клеток или синтезу белка в неразмножающихся метках, уменьшают поглощение стрептомицина и ослабляют его антимикробную активность.

Выдвинуто предположение, что адсорбция и перенос стрептомицина через мембрану в цитоплазму происходят только при наличии в клетке Условий для белкового синтеза.

Прямое разрушающее действие антибиотика на сформированную мембрану отрицается.

Торможение образования цитоплазматической мембраны, по-видимому, является частным случаем угнетающего действия стрептомицина на белковый синтез.

Всасывание, распределение и выведение. В лечебной практике наиболее часто применяют сернокислую соль и кристаллический хлоркальциевый комплекс стрептомицина, сернокислую соль дигидрострептомицина. Лекарственные препараты стрептомицина и дигидрострептомицина вводят в организм парентерально. Для введения в спинномозговой канал используют только хлоркальциевый комплекс стрептомицина. Внутрь в связи с плохой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта стрептомицин назначают только при кишечных инфекциях.

После внутримышечного введения стрептомицин быстро всасывается. Пик концентрации в крови отмечают обычно через 1—2 ч после инъекции. При введении стрептомицина в обычных дозах уровень антибиотика в сыворотке увеличивается пропорционально увеличению дозы (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации стрептомицина в сыворотке крови при внутримышечном введении

Однократная доза Концентрация в сыворотке крови
(мкг/мл) после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
0,25 4 8—12 3—6 0—4
0,5 7—8 14—30 9—15 5—8 3—5 2—3
1,0 15 30—40 15—27 5—22 7—18 5—6
1,5 25 35—60 18—35 8—22 6—15 5—10

У новорожденных пик концентрации в крови наблюдается через 15 мин после введения. После однократного введения в дозе 10 мг/кг уровень стрептомицина в крови к этому времени достигает 22 (13—37) мкг/мл, а через 12.ч падает до 5 (4—10) мкг/мл. Вследствие замедленного выведения у новорожденных время, в течение которого выделяется половина введенного антибиотика (Т 1/2) составляет в среднем 285 мин. тогда как у взрослых оно колеблется от 130 до 190 мин.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: