Уменьшение поглощения стрептомицина
Поглощение стрептомицина клеткой уменьшается при низкой температуре, удалении из среды источников азота, при анаэробных условиях культивирования, наличии ингибиторов белкового синтеза и энергодающих реакций.
Таким образом, все факторы, препятствующие размножению клеток или синтезу белка в неразмножающихся метках, уменьшают поглощение стрептомицина и ослабляют его антимикробную активность.
Выдвинуто предположение, что адсорбция и перенос стрептомицина через мембрану в цитоплазму происходят только при наличии в клетке Условий для белкового синтеза.
Прямое разрушающее действие антибиотика на сформированную мембрану отрицается.
Торможение образования цитоплазматической мембраны, по-видимому, является частным случаем угнетающего действия стрептомицина на белковый синтез.
Всасывание, распределение и выведение. В лечебной практике наиболее часто применяют сернокислую соль и кристаллический хлоркальциевый комплекс стрептомицина, сернокислую соль дигидрострептомицина. Лекарственные препараты стрептомицина и дигидрострептомицина вводят в организм парентерально. Для введения в спинномозговой канал используют только хлоркальциевый комплекс стрептомицина. Внутрь в связи с плохой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта стрептомицин назначают только при кишечных инфекциях.
После внутримышечного введения стрептомицин быстро всасывается. Пик концентрации в крови отмечают обычно через 1—2 ч после инъекции. При введении стрептомицина в обычных дозах уровень антибиотика в сыворотке увеличивается пропорционально увеличению дозы (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации стрептомицина в сыворотке крови при внутримышечном введении
Однократная доза |
Концентрация в сыворотке крови (мкг/мл) после введения через |
|||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч |
0,25 | 4 | 8—12 | 3—6 | 0—4 | — | — |
0,5 | 7—8 | 14—30 | 9—15 | 5—8 | 3—5 | 2—3 |
1,0 | 15 | 30—40 | 15—27 | 5—22 | 7—18 | 5—6 |
1,5 | 25 | 35—60 | 18—35 | 8—22 | 6—15 | 5—10 |
У новорожденных пик концентрации в крови наблюдается через 15 мин после введения. После однократного введения в дозе 10 мг/кг уровень стрептомицина в крови к этому времени достигает 22 (13—37) мкг/мл, а через 12.ч падает до 5 (4—10) мкг/мл. Вследствие замедленного выведения у новорожденных время, в течение которого выделяется половина введенного антибиотика (Т 1/2) составляет в среднем 285 мин. тогда как у взрослых оно колеблется от 130 до 190 мин.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Кожные высыпания при применении стрептомицина
- Расстройства функции почек при применении стрептомицина
- Редкие осложнения при применении стрептомицина
- Поражение стрептомицином органа слуха
- Аналоги стрептомицина с меньшей токсичностью
- Стрептогинк-паскат
- Стрептосалюзид
- Пасомицин
- Стрептомицина хлоркальциевый комплекс
- Стрептосульмицина сульфат
- Стрептомицина сульфат при лечении инфекций
- Стрептомицина сульфат
- Прохождение стрептомицина через плаценту
- Всасывание стрептомициновых антибиотиков
- Устойчивость к дигидрострептомицину и действию других аминогликозидов
- Устойчивость к стрептомицину
- Концентрация стрептомицина