Вторая стадия гидроксилирования
Вторая стадия гидроксилирования заключается в восстановлении фермент-субстратного комплекса. Затем идет образование тройного комплекса: восстановленный цитохром Р-450 — субстрат — кислород. Четвертая стадия включает в себя активирование молекулярного кислорода в этом комплексе путем его восстановления. Завершается этот цикл распадом образовавшегося комплекса на окисленный цитохром Р-450, гидроксилированный продукт метаболизма и воду.
Круг реакций, осуществляемых ферментативными системами печени, широк. Воспользуемся классификацией, предложенной Арчаковым (1975), для наиболее важных реакций окисления — восстановления, протекающих в мембранах эндоплазматического ретикулума печени:
НАДФН-зависимые реакции
Окисление ксенобиотиков
- Окислительное деалкилирование:
- N-деалкилирование;
- О-деалкилирование;
- S-деалкилирование.
- Гидроксилирование циклических соединений:
- гидроксилирование ароматических углеводородов;
- гидроксилирование циклических предельных углеводородов;
- гидроксилирование гетероциклических углеводородов.
- Гидроксилирование алифатических соединений:
- гидроксилирование алифатических предельных углеводородов (алканов);
- гидроксилирование алкильной боковой цепи.
- N-Окисление:
- образование N-оксидов;
- N-гидроксилирование.
- Окислительное дезаминирование.
- S-Окисление и десульфирование.
Окисление природных субстратов
- ω-Окисление насыщенных жирных кислот.
- Гидроксилирование стероидов, желчных кислот и холестерина.
- Биосинтез простагландинов.
- Пероксидное окисление ненасыщенных жирных кислот.
- Гидропероксидазные реакции в микросомах.
Реакции восстановления
- Восстановление нитросоединений.
- Восстановление азосоединений.
- Восстановительное дегалогенирование.
НАДН-зависимые реакции
- Реакция десатурации насыщенных жирных кислот
- Восстановление семидегидроаскорбиновой кислоты
- Реакция гидроксилирования
- Гидроксилирование кинуренина.
- Гидроксилирование фенолов и анилина.
Таким образом, эндоплазматический ретикулум клеток печени располагает набором различных ферментов, которые осуществляют метаболические превращения лекарственных веществ.
«Биохимическая фармакология»,
под ред. проф. П.В.Сергеева
- Индукторы
- Потенцирование действия фармакологических препаратов
- Роль лекарственных веществ в изменении ферментативной активности метаболизирующей системы эндоплазматического ретикулума печени
- Реакции конъюгаций
- Гидроксилирование
- Окислительное деалкилирование
- Основные типы реакций превращения лекарственных веществ в эндоплазматическом ретикулуме печени
- Применение меченого кислорода
- Роль эндоплазматического ретикулума печени в биотрансформации лекарственных веществ