Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Тетрациклины / Всасывание, распределение и выведение

Всасывание, распределение и выведение



Тетрациклины чаще всего назначают внутрь, однако существуют лекарственные формы этих антибиотиков и их производных, которые можно вводить внутримышечно, внутривенно, в полости, применять местно.

При введении внутрь тетрациклин создает более высокие уровни концентраций в крови по сравнению с окситетрациклином. Максимальная концентрация (1,5 — 3,5 мкг/мл) антибиотика создается в крови через 2—3 ч после однократного перорального введения в дозе 0,5—1 г и удерживается на этом уровне 6—8 ч, снижаясь до 0,4—2 мкг/мл к 11 —12 ч. Активные терапевтические концентрации в крови поддерживаются при введении внутрь 0,25—0,5 г тетрациклина каждые 6—8 ч (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при приеме внутрь

Доза Концентрация в крови в (мкг/мл) после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
Однократное введение
0,25 4 0,7—1,5 1,5 — 2 0,7—1 0,4—0,6 0,3—0,4
0,5 7,5 2—3,4 3 2—2,5 1,8—1,5 1,6
1,0 15 2,4—3,5 2,5 — 3,5 2—4 1,5—2,5 0,5—2
2,0 30 3 — 3,5 3—8 3—6 2—3 1—3
Многократное введение
0,25×4 15 В среднем 1,5—3
0,5 х 4 30 В среднем 2 —4

При приеме внутрь тетрациклины всасываются не полностью, определенная часть выделяется неизмененной с калом. Оптимальные условия всасывания наблюдаются при применении однократной дозы 0,25—0,5 г (концентрация антибиотика в сыворотке крови 1,5—2 мкг/мл). При увеличении дозы уровень тетрациклинов в крови повышается, однако это сопровождается и большим их выведением.

Тетрациклины лучше всасываются при их приеме натощак. При введении их после еды уровень концентраций в крови снижается на 25—50%. Двух- и трехвалентные катионы (кальций, алюминий, железо), а также молочные продукты снижают всасывание тетрациклинов.

Имеются определенные различия в скорости всасывания отдельных тетрациклинов. Тетрациклин по скорости всасывания после приема внутрь превосходит окситетрациклин.

Концентрация тетрациклинов в крови снижается постепенно. При использовании одинаковых доз уровень в крови падает на 50% через 8 ч после приема внутрь окситетрациклина и через 9 ч после приема тетрациклина.

Для большинства чувствительных к тетрациклинам микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл. Чувствительность микроорганизмов к концентрациям тетрациклина 1,5—5 мкг/мл рассматривается как умеренная, выше 5 мкг/мл — штаммы оцениваются как устойчивые.


«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: