Уменьшение активности тетрациклинов

Активность тетрациклинов уменьшается в присутствии гомогенатов печени, почек, легких и других органов. Тетрациклин и окситетрациклин связываются белками сыворотки крови на 22—25%. Вопрос об антимикробной активности связанной белками части тетрациклинов окончательно не выяснен. Имеются данные о том, что in vitro антибактериальное действие тетрациклинов в присутствии сыворотки снижается, а связанная белками часть биологически не активна. Вместе с тем in vivo связь тетрациклинов с белками является непрочной и, по-видимому, обратимой.

Тетрациклины действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Влияние антибиотиков этой группы на внутриклеточно расположенного возбудителя подтверждено экспериментально и при лечении инфекций, вызываемых бруцеллами и хламидиями.

Степень чувствительности микробов к тетрациклинам зависит от их физиологического состояния. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию антибиотиков, чем находящиеся в фазе покоя. При переходе из фазы покоя в фазу интенсивного деления чувствительность микробов к тетрациклинам резко повышается. Действие на размножающиеся бактерии приводит к, заметным изменениям морфологии клеток. У микробов, находящихся в стадии покоя, морфологических изменений при контакте с тетрациклинами не отмечено.

Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам in vitro

Устойчивость микроорганизмов к тетрациклинам in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Общим правилом для большинства видов микроорганизмов является медленное нарастание устойчивости при первых 10—18 пассажах и более быстрое и неравномерное — в дальнейшем. При пассажах на агаре удается получить большую устойчивость, чем в бульоне.

Скорость возрастания устойчивости зависит от индивидуальных особенностей штамма. С трудом, очень медленно и незначительно адаптируются к тетрациклинам бруцеллы, клебсиеллы и некоторые другие микроорганизмы. Резистентные формы, как правило, утрачивают устойчивость после ряда пересевов на среды, не содержащие антибиотика.

В условиях in vitro резистентность микробов к одному из тетрациклинов сопровождается перекрестной устойчивостью к другим антибиотикам этой группы, что объясняется близостью их химического строения и механизма действия. Практически не обнаруживаются штаммы микроорганизмов, Сохранившие чувствительность к одному из тетрациклинов при развитии устойчивости к другому.

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

• Выведение тетрациклина из организма
• Проникновение тетрациклина в спинномозговую жидкость
• Кумуляция антибиотика
• Всасывание, распределение и выведение
• Механизм действия
• Тетрациклиноустойчивые штаммы и среди микробов кишечной группы
• Возрастание резистентности микробов к тетрациклинам
• Активность тетрациклина в отношении грамположительных микробов
• Штаммы устойчивые к тетрациклинам
• Представление тетрациклинов