Кумуляция антибиотика
При многократном применении в зависимости от величины доз и интервалов между приемами возможна кумуляция антибиотика.
При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:
- лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;
- быстрое достижение высоких концентраций в крови при незначительных индивидуальных колебаниях;
- значительное уменьшение доз и снижение процента побочных реакций.
При внутривенном введении максимальные концентрации в крови достигаются очень быстро. Через 1 ч после введения их концентрация в крови более чем в 2 раза превышает таковую при приеме тех же доз тетрациклинов внутрь. Динамика снижения концентраций аналогична описанной при пероральном введении. Практически в настоящее время для внутривенного введения среди природных тетрациклинов используют тетрациклин и его аминометильное производное — морфоциклин.
При внутривенном введении тетрациклина в дозе 0,25 г в крови в течение 10 ч и более сохраняются терапевтические концентрации (смотрите таблицу ниже).
Концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутривенном введении
Однократная доза, г | Продолжительность введения |
Концентрация в крови (мкг/мл) после введения через |
||||||
1/2ч | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | 24 ч | ||
0,1 | 2 мин и более | — | 0,8 — 3 | 0,6—2 | 1,2—1,4 | Следы | — | — |
0,25 | То же | 15 | 4—5 | 3—5 | 2—6 | 1—2,5 | 1—3 | 0,2—0,3 |
0,5 | То же | 20 | 6—10 | 4—6 | 4—5 | 1,5—4 | 2—3 | 0,5—1 |
0,5 | 6 ч (капельное вливание) | 1—5 | 6—7 | 4—10 | 4—10 | — | — | — |
Внутримышечно тетрациклины вводят в дозе 0,1—0,25 г. При этом способе введения они быстро всасываются и обнаруживаются в терапевтической концентрации в крови уже через 1—2 ч после введения (смотрите таблицу ниже).
Концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутримышечном введении
Однократная доза, г | Концентрация в крови (мкг/мл) после введения через | ||||||
1—2 ч | 3—4 ч | 5 — 7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | 13—16 ч | 17 — 24 | |
0,1 | 0,6—1,6 | 1—2 | 0,6—2 | 0,8—1,3 | — | — | — |
0,25 | 1—3,5 | 2,5 — 3,6 | 1,5 — 2,5 | 1—2,5 | 1—2 | 0,6—1,5 | 0,6 |
Тетрациклины вводят также в виде растворов в полости. При эмпиеме легких тетрациклиновые антибиотики вводят внутриплеврально в дозе 0,1—0,2 г в 40—100 мл растворителя после отсасывания гноя. Внутрибрюшинно (1,25—5 г в 5 — 20 мл растворителя) тетрациклины применяют редко.
Тетрациклины хорошо всасываются при применении их в виде аэрозолей и ректальных свечей.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Выведение тетрациклина из организма
- Проникновение тетрациклина в спинномозговую жидкость
- Всасывание, распределение и выведение
- Механизм действия
- Тетрациклиноустойчивые штаммы и среди микробов кишечной группы
- Возрастание резистентности микробов к тетрациклинам
- Уменьшение активности тетрациклинов
- Активность тетрациклина в отношении грамположительных микробов
- Штаммы устойчивые к тетрациклинам
- Представление тетрациклинов