Представление тетрациклинов
Тетрациклины представляют собой желтые кристаллические вещества, обладающие амфотерными свойствами, на чем основана способность этих антибиотиков образовывать соли с органическими и неорганическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами. Образуют нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой, солями α-оксикарбоновых кислот (глюконовая, яблочная, лимонная и др.). В определенных условиях растворы тетрациклинов флюоресцируют.
Тетрациклины хорошо растворимы в этиленгликоле, пиридине, кислотах и щелочах, значительно хуже — в органических растворителях, плохо растворимы в воде (смотрите таблицу ниже).
Растворимость тетрациклинов в воде
Антибиотик | Растворимость в воде при 28° С, мг/мл | |
свободное основание | гидрохлорид | |
Тетрациклин | 1,7 | 10,9 |
Окситетрациклин | 0,6 | 6,9 |
Хлортетрациклин * | 0,55 | 8,6 |
*Лекарственные формы хлортетрациклина (за исключением дибиомициновой мази) запрещены для медицинского применения.
В сухом виде тетрациклины стабильны, устойчивость в растворах зависит от рН среды (смотрите таблицу ниже). Они наиболее устойчивы в кислой среде, в щелочной их активность быстро снижается.
Стабильность водных растворов тетрациклинов (сохранение 100% активности)
Антибиотик | рН | Температура, °С |
Продолжительность сохранения активности, дни |
Тетрациклин | 3—5,2 | 20 — 37 | 6 |
Окситетрациклин | 1—2,5 | 5 — 25 | 30 |
Антимикробное действие
Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных микробов, спирохет, лептоспир, риккетсий, хламидий. В высоких концентрациях действуют на некоторые простейшие. Мало или совсем не активны в отношении Proteus, Pseudomonas aeruginosa, а также большинства грибов и вирусов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий. По активности в отношении грамположительных микробов уступают пенициллину и примерно равны левомицетину.
К тетрациклинам чувствительны большинство штаммов Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, а также анаэробных стрептококков.
Они высокоактивны в отношении грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Clostridium perfringenes, Listeria monocytogenes, а также возбудителей актиномикоза (Actinomyces israeli). Минимальная подавляющая концентрация тетрациклинов для большинства чувствительных грамположительных микроорганизмов составляет 1 мкг/мл и менее.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Смотрите также на тему:
- Выведение тетрациклина из организма
- Проникновение тетрациклина в спинномозговую жидкость
- Кумуляция антибиотика
- Всасывание, распределение и выведение
- Механизм действия
- Тетрациклиноустойчивые штаммы и среди микробов кишечной группы
- Возрастание резистентности микробов к тетрациклинам
- Уменьшение активности тетрациклинов
- Активность тетрациклина в отношении грамположительных микробов
- Штаммы устойчивые к тетрациклинам