Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Пенициллины / Бензилпенициллин / Внутримышечное введение натриевой и калиевой соли бензил-пенициллина

Внутримышечное введение натриевой и калиевой соли бензил-пенициллина


30.09.2015

После внутримышечного введения натриевая и калиевая соли бензил-пенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 мин после введения, на уровне 0,2—0,5 ЕД/мл (средняя терапевтическая концентрация) бензилпенициллин удерживается (в зависимости от введенной дозы) около 3—4 ч (смотрите таблицы ниже).

Зависимость концентрации бензилпенициллина в крови от величины введенной внутримышечно дозы

Однократная доза
бензилпенициллина, ЕД		 Концентрация в крови
через 15—30 мин, ЕД/мл		 Продолжительность сохранения
терапевтической концентрации
в крови, ч
400 000 10—17 5—8
200 000 6—8 4—6
100 000 2—4 2—4
30 000—50 000 1—2 1—4

Средние концентрации и время нахождения бензилпенициллина в сыворотке крови человека

Препарат Метод введения Однокраная доза, млн. ЕД Максимальная концентрация, ЕД/мл Длительность циркуляции
при концентрациях
0,2 ЕД/мл (оптимальная) 0,03 ЕД/мл (минимальная)
Бензилпенициллин (натриевая или калиевая соль) Внутримышечно 0,1 2—4 3 ч 4 ч
Внутримышечно 0,3 4—9 4—5 ч 6
Внутримышечно 0,5 10—20 6—7 ч 10—12 ч
Внутривенно 1 20—30 6 ч 7 — 8 ч
Новокаиновая соль бензилпенициллина Внутримышечно 0,3 1 — 1,6 12 ч 24—26 ч
Внутримышечно 0,6 2 16 ч 36 ч
Внутримышечно 4 6—8 24 ч 36 ч
Бензатинпенициллин Внутримышечно 0,3 0,2 12—14 ч 7—10 дней
Внутримышечно 0,6 0,2 12—14 ч 10—14 дней
Внутримышечно 1,2 0,2—0,3 12—16 ч 17—21 день

Примечание. Значение «оптимальная» или «минимальная» приведены для заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями.

Уровень концентраций пенициллина в крови зависит от применяемых доз антибиотика. Большие («мега») дозы бензилпенициллина, вводимые парентерально, обеспечивают создание в крови высоких концентраций антибиотика, удлиняют продолжительность его циркуляции в крови в терапевтических концентрациях (смотрите таблицу ниже).

Для большинства чувствительных возбудителей терапевтической кон-центрацией пенициллина в крови считают 0,1—0,2 ЕД/мл. В минимальной концентрации (0,03 ЕД/мл) пенициллин действует лишь на небольшое число высокочувствительных к нему микроорганизмов.

Угнетения малочувствительных возбудителей, а также бактерицидного действия в организме удается добиться при концентрации антибиотика в крови, в 5—10 раз превышающей среднюю терапевтическую, что возможно лишь при введении больших доз пенициллина (смотрите таблицу ниже).

Концентрация бензилпенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении больших доз

Разовая доза, ЕД Метод введения Концентрация в сыворотке крови, ЕД/мл
максимальный уровень через 6-8 ч через 12 ч
300 000 Внутримышечно 4—6 0,2 —
500 000 Внутримышечно 10—20 0,2 0,03
1 000 000 Внутривенно 20—30 0,2 0,03
5 000 000 Внутримышечно 30—50 2—12 0,03—0,6
10 000 000 Внутримышечно 100—150 2—25 0,3 — 2
20 000 000 Внутримышечно 100—200 5 — 30 5—10
5 000 000 Внутривенно 30—150 2—10 0,1
10 000 000 Внутривенно 50—300 5 — 20 1
10 000 000 Микроструйно в вену 300 5 До 1
20 000 000 Микроструйно в вену 500 До 20 До 5


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: