Выделение пенициллина из организма

Пенициллин в основном выводится с мочой в биологически активной форме (50—70%); 80% выводимого пенициллина выделяются почечными канальцами, 20% — путем клубочковой фильтрации. У больных с хроническими заболеваниями почек, сопровождающимися почечной недостаточностью, выведение пенициллина нарушается. Препарат длительно задерживается в организме, уровень его в крови превышает обнаруживаемый при введении тех же доз антибиотика в норме.

В незначительных количествах пенициллин выделяется со слюной, потом, молоком, желчью. Скорость выделения зависит от применяемой лекарственной формы антибиотика, метода введения и индивидуальных особенностей больного. В норме при парентеральном применении выделение пенициллина начинается уже через 15—20 мин после введения.

Через 8 ч из организма выводится до 90% препарата. Феноксиметилпенициллин, назначаемый внутрь, выделяется медленнее: через 8 ч с мочой выводится 30—35% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек выведение пенициллина из организма замедляется. Концентрация в крови падает в основном за счет разрушения антибиотика печенью.

Вследствие возрастной несостоятельности механизмов выведения экскреция антибиотика резко замедлена у новорожденных первых дней жизни, особенно недоношенных, а его концентрации в крови превышают обнаруживаемые у детей старшего возраста.

Быстрое выведение пенициллина из организма является существенным недостатком, который влечет за собой необходимость частых инъекций для поддержания достаточно высоких концентраций препарата. Этот недостаток удается преодолеть путем применения труднорастворимых (новокаиновая, N, N´-дибензилэтилендиаминовая) и медленно всасывающихся солей пенициллина. Другим путем предотвращения быстрого выведения является использование одновременно с пенициллином веществ, частично блокирующих мочевые пути (пробенецид, парааминогиппуровая, бензойная кислоты и др.). Однако этот способ является небезразличным для организма больного.

Показания и методы применения

Бензилпенициллин применяют при лечении заболеваний, вызываемых чувствительными к этому антибиотику возбудителями: ангины, скарлатины, острой и хронической пневмонии, сепсиса, раневых инфекций, подострого септического эндокардита, гнойных инфекций кожи и мягких тканей, отита, острого и хронического остеомиелита, эпидемического менингита, сифилиса, гонореи, инфекций мочевыводящих путей, при лечении гнойновоспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, в клинике уха, горла и носа, при лечении глазных болезней.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

• Показания к применению и дозы бициллина
• Новокаиновая соль бензилпенициллина
• Местное применение бензилпенициллина
• Эндолюмбальное применение пенициллин
• Введение высоких доз бензилпенициллина
• Бензилпенициллин при лечении инфекций
• Применение пенициллина при наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках
• Препараты бензилпенициллина внутрь
• Внутримышечное введение натриевой и калиевой соли бензил-пенициллина
• Действие пенициллина в среде поддерживающей размножение микробов
• Механизм действия антибиотиков пенициллиновой группы
• Чувствительность к пенициллину представителей рода Neisseria
• Устойчивость к действию бензилпенициллина у пенициллиназообразующих стафилококков
• Расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды