Новокаиновая соль бензилпенициллина



Новокаиновая соль бензилпенициллина, являясь препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация бензилпенициллина в крови при введении новокаиновой соли антибиотика

Доза, ЕД Концентрация (ЕД/мл)
после введения через
1 ч 2 ч 3 ч 12 ч 24 ч
400 000 0,64 0,63 0,56 0,18 0,05
600 000 1 1 0,6 0,3 0,2

Выводится из организма с мочой.

Показания к применению и дозы. Новокаиновая соль бензил-пенициллина по спектру антимикробного действия аналогична другим препаратам бензилпенициллина. Показания к применению те же, что и для других его солей. Преимуществом является возможность более редкого введения по сравнению с натриевой или калиевой солью бензилпенициллина.

Новокаиновую соль бензилпенициллина применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение недопустимо.

Взрослым препарат вводят в разовой дозе 300 000 ЕД; суточная доза 600 000 ЕД, высшая суточная — 1 200 000 ЕД. Детям препарат назначают в следующей суточной дозе: до 1 года—50 000—100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг. Суточную дозу взрослым и детям распределяют на 1—2 введения.

Установка продолжительности лечения и курсовой дозы препарата

Продолжительность лечения и курсовую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата.

Непосредственно перед употреблением антибиотик растворяют стерильно в 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Содержимое флакона энергично встряхивают, затем суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в верхний Наружный квадрант ягодичной области. Перед введением надо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Следует применять толстую иглу (диаметром 0,8 мм).

Новокаиновая соль бензилпенициллина противопоказана больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину или новокаину.

Форма выпуска

Стерильные флаконы по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина.

Бензатинпенициллин (бициллин)

N, N´ =Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин-1).

Синонимы: Benzathin-penicillin, Benzathacil, Dibencil, Duapen, Duropenin, Penadur и др.

Белый порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (0,32 мг/мл при 28° С). При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образует стойкую тонкую суспензию.

Инактивируется при действии кислот, щелочей, окислителей и специфического фермента пенициллиназы.

Препарат малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами, вследствие плохой растворимости создает в организме депо пенициллина, которое сохраняется длительное время. В концентрации 0,03 ЕД/мл пенициллин удается обнаружить в крови в течение 1—2 нед после однократного внутримышечного введения бициллина в дозе 200 000— 600 000 ЕД. При необходимости быстрого создания высокой концентрации пенициллина в крови следует одновременно с бициллином вводить натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.

Выпускают комбинированные препараты: бициллин-3—смесь калиевой, новокаиновой и N, N´ -дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100 000 ЕД каждой; бициллин-5 — смесь N, N´ – дибензилэтилендиаминовой (1 200 000 ЕД) и новокаиновой (300 000 ЕД) солей бензилпенициллина. Эти препараты обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его пребывание в организме после однократного введения (смотрите таблицу ниже).

Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения бициллина

Время после введения, ч 1 3 6 9 12 24 48 72 96 120 144 168
Концентрация, ЕД/мл 3,6 1,55 0,73 0,44 0,31 0,21 0,07 0,05 0,05 0,043 0,035 0,03


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Смотрите также на тему: