Новокаиновая соль бензилпенициллина
Новокаиновая соль бензилпенициллина, являясь препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина в крови при введении новокаиновой соли антибиотика
Доза, ЕД |
Концентрация (ЕД/мл) после введения через |
||||
1 ч | 2 ч | 3 ч | 12 ч | 24 ч | |
400 000 | 0,64 | 0,63 | 0,56 | 0,18 | 0,05 |
600 000 | 1 | 1 | 0,6 | 0,3 | 0,2 |
Выводится из организма с мочой.
Показания к применению и дозы. Новокаиновая соль бензил-пенициллина по спектру антимикробного действия аналогична другим препаратам бензилпенициллина. Показания к применению те же, что и для других его солей. Преимуществом является возможность более редкого введения по сравнению с натриевой или калиевой солью бензилпенициллина.
Новокаиновую соль бензилпенициллина применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение недопустимо.
Взрослым препарат вводят в разовой дозе 300 000 ЕД; суточная доза 600 000 ЕД, высшая суточная — 1 200 000 ЕД. Детям препарат назначают в следующей суточной дозе: до 1 года—50 000—100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг. Суточную дозу взрослым и детям распределяют на 1—2 введения.
Установка продолжительности лечения и курсовой дозы препарата
Продолжительность лечения и курсовую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата.
Непосредственно перед употреблением антибиотик растворяют стерильно в 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Содержимое флакона энергично встряхивают, затем суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в верхний Наружный квадрант ягодичной области. Перед введением надо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Следует применять толстую иглу (диаметром 0,8 мм).
Новокаиновая соль бензилпенициллина противопоказана больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину или новокаину.
Форма выпуска
Стерильные флаконы по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина.
Бензатинпенициллин (бициллин)
N, N´ =Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин-1).
Синонимы: Benzathin-penicillin, Benzathacil, Dibencil, Duapen, Duropenin, Penadur и др.
Белый порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (0,32 мг/мл при 28° С). При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образует стойкую тонкую суспензию.
Инактивируется при действии кислот, щелочей, окислителей и специфического фермента пенициллиназы.
Препарат малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами, вследствие плохой растворимости создает в организме депо пенициллина, которое сохраняется длительное время. В концентрации 0,03 ЕД/мл пенициллин удается обнаружить в крови в течение 1—2 нед после однократного внутримышечного введения бициллина в дозе 200 000— 600 000 ЕД. При необходимости быстрого создания высокой концентрации пенициллина в крови следует одновременно с бициллином вводить натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.
Выпускают комбинированные препараты: бициллин-3—смесь калиевой, новокаиновой и N, N´ -дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100 000 ЕД каждой; бициллин-5 — смесь N, N´ — дибензилэтилендиаминовой (1 200 000 ЕД) и новокаиновой (300 000 ЕД) солей бензилпенициллина. Эти препараты обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его пребывание в организме после однократного введения (смотрите таблицу ниже).
Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения бициллина
Время после введения, ч | 1 | 3 | 6 | 9 | 12 | 24 | 48 | 72 | 96 | 120 | 144 | 168 |
Концентрация, ЕД/мл | 3,6 | 1,55 | 0,73 | 0,44 | 0,31 | 0,21 | 0,07 | 0,05 | 0,05 | 0,043 | 0,035 | 0,03 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Показания к применению и дозы бициллина
- Местное применение бензилпенициллина
- Эндолюмбальное применение пенициллин
- Введение высоких доз бензилпенициллина
- Бензилпенициллин при лечении инфекций
- Выделение пенициллина из организма
- Применение пенициллина при наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках
- Препараты бензилпенициллина внутрь
- Внутримышечное введение натриевой и калиевой соли бензил-пенициллина
- Действие пенициллина в среде поддерживающей размножение микробов
- Механизм действия антибиотиков пенициллиновой группы
- Чувствительность к пенициллину представителей рода Neisseria
- Устойчивость к действию бензилпенициллина у пенициллиназообразующих стафилококков
- Расщепление β-лактамного кольца бензилпенициллина при действии воды