Всасывание, распределение и выведение
Тетрациклины чаще всего назначают внутрь, однако существуют лекарственные формы этих антибиотиков и их производных, которые можно вводить внутримышечно, внутривенно, в полости, применять местно.
При введении внутрь тетрациклин создает более высокие уровни концентраций в крови по сравнению с окситетрациклином. Максимальная концентрация (1,5 — 3,5 мкг/мл) антибиотика создается в крови через 2—3 ч после однократного перорального введения в дозе 0,5—1 г и удерживается на этом уровне 6—8 ч, снижаясь до 0,4—2 мкг/мл к 11 —12 ч. Активные терапевтические концентрации в крови поддерживаются при введении внутрь 0,25—0,5 г тетрациклина каждые 6—8 ч (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при приеме внутрь
Доза | Концентрация в крови в (мкг/мл) после введения через | |||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч |
Однократное введение | ||||||
0,25 | 4 | 0,7—1,5 | 1,5 — 2 | 0,7—1 | 0,4—0,6 | 0,3—0,4 |
0,5 | 7,5 | 2—3,4 | 3 | 2—2,5 | 1,8—1,5 | 1,6 |
1,0 | 15 | 2,4—3,5 | 2,5 — 3,5 | 2—4 | 1,5—2,5 | 0,5—2 |
2,0 | 30 | 3 — 3,5 | 3—8 | 3—6 | 2—3 | 1—3 |
Многократное введение | ||||||
0,25×4 | 15 | — | — | В среднем | 1,5—3 | — |
0,5 х 4 | 30 | — | — | В среднем | 2 —4 | — |
При приеме внутрь тетрациклины всасываются не полностью, определенная часть выделяется неизмененной с калом. Оптимальные условия всасывания наблюдаются при применении однократной дозы 0,25—0,5 г (концентрация антибиотика в сыворотке крови 1,5—2 мкг/мл). При увеличении дозы уровень тетрациклинов в крови повышается, однако это сопровождается и большим их выведением.
Тетрациклины лучше всасываются при их приеме натощак. При введении их после еды уровень концентраций в крови снижается на 25—50%. Двух- и трехвалентные катионы (кальций, алюминий, железо), а также молочные продукты снижают всасывание тетрациклинов.
Имеются определенные различия в скорости всасывания отдельных тетрациклинов. Тетрациклин по скорости всасывания после приема внутрь превосходит окситетрациклин.
Концентрация тетрациклинов в крови снижается постепенно. При использовании одинаковых доз уровень в крови падает на 50% через 8 ч после приема внутрь окситетрациклина и через 9 ч после приема тетрациклина.
Для большинства чувствительных к тетрациклинам микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл. Чувствительность микроорганизмов к концентрациям тетрациклина 1,5—5 мкг/мл рассматривается как умеренная, выше 5 мкг/мл — штаммы оцениваются как устойчивые.
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
- Выведение тетрациклина из организма
- Проникновение тетрациклина в спинномозговую жидкость
- Кумуляция антибиотика
- Механизм действия
- Тетрациклиноустойчивые штаммы и среди микробов кишечной группы
- Возрастание резистентности микробов к тетрациклинам
- Уменьшение активности тетрациклинов
- Активность тетрациклина в отношении грамположительных микробов
- Штаммы устойчивые к тетрациклинам
- Представление тетрациклинов